Σήμερα θα αναλύσουμε τον μηχανισμό δράσης του Omeprazole (Losec, Omez, Ultop) με απλά λόγια, έτσι ώστε όλοι να κατανοήσουν την αρχή της δράσης του φαρμάκου που ο γιατρός συνταγογράφησε για αυτόν.

Η ομεπραζόλη είναι ένα πολύ αποτελεσματικό φάρμακο στη θεραπεία πολλών παθήσεων του στομάχου, από υπερέκκριση υδροχλωρικού οξέος έως σοβαρές παθολογίες. Είναι σε ζήτηση λόγω της συνεχούς αποτελεσματικότητάς του όταν λαμβάνεται οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, σπάνιες παρενέργειες, μεγάλος αριθμός αναλόγων, δοσολογίας και μορφών. Είναι επίσης σημαντικό ότι ακόμη και με παρατεταμένη χρήση, το φάρμακο δεν είναι εθιστικό και καλά ανεκτό, ενώ δεν στερείται παρενεργειών.

Ιστορικό ομεπραζόλης

Για πρώτη φορά η Ομεπραζόλη παρουσιάστηκε με την εμπορική ονομασία "Losec" στο Παγκόσμιο Συνέδριο Γαστρεντερολόγων και της Ιταλίας. Αναγνωρίστηκε επίσης ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, που περιλαμβάνουν την ομεπραζόλη (PPI), είναι η κύρια ομάδα φαρμάκων που ελέγχουν τα οξέα..

Η Losec είχε μια πολύ μεγάλη εμπορική επιτυχία, παρά το γεγονός ότι ήδη το 1991, οι φαρμακοποιοί της ιαπωνικής φαρμακευτικής εταιρείας Takeda συνέθεσαν μια νέα ένωση λανσοπραζόλη, η οποία έγινε ένα από τα πιο επιτυχημένα προϊόντα της, όπως το 2001, η οποία άνοιξε μια νέα γενιά εσομεπραζόλης ( Ο Nexium) δεν μπορούσε να κερδίσει για τον εαυτό του τόσο σοβαρή κλίση από την Omeprazole.

Η πρόοδος στη δημιουργία αντιεκκριτικών φαρμάκων οδήγησε σε μείωση του αριθμού των χειρουργικών επεμβάσεων για ελκώδεις ασθενείς, συγκεκριμένα σε εγκεφαλικές επεμβάσεις και, το 1993, σε συνέδριο γαστρεντερολόγων στο Πανεπιστήμιο του Γέιλ, αποφασίστηκε ότι η χειρουργική επέμβαση vagotomy δεν θα μπορούσε πλέον να θεωρηθεί ως μέθοδος επιλογής στη θεραπεία Στομαχικο Ελκος.

Ο μηχανισμός δράσης της ομεπραζόλης

Στις οδηγίες, μπορείτε να σκοντάψετε μια πολύ ενημερωτική φράση που εξηγεί εν συντομία τον μηχανισμό δράσης - έναν αναστολέα αντλίας πρωτονίων. Αλλά τι είναι αυτή η αντλία και πώς να την αναστέλλουμε, τώρα θα προσπαθήσουμε να εξηγήσουμε.

Για να κατανοήσουμε το νόημα αυτής της έκφρασης στο σύνολό της, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η έννοια των μεμονωμένων λέξεων:

Ένας αναστολέας είναι ένα γενικό όνομα για ουσίες που καταστέλλουν ή καθυστερούν την πορεία φυσιολογικών και φυσικοχημικών (κυρίως ενζυματικών) διαδικασιών. Με τη δράση των αναστολέων σε συγκεκριμένους στόχους, οι διαδικασίες που συμβαίνουν στο σώμα επιβραδύνονται. Συγκεκριμένα, μπορεί να είναι μείωση του μεταβολισμού του σώματος. Είναι επίσης δυνατό να επιβραδυνθεί η παραγωγή μιας ορμόνης στο σώμα και πολλές άλλες διαδικασίες..

Τώρα, γνωρίζοντας ότι η ομεπραζόλη είναι αναστολέας, θα αναλύσουμε τον τόπο εφαρμογής και την επίδραση του φαρμάκου στο σώμα μας..

Τόπος εργασίας της ομεπραζόλης

Όσον αφορά την ανατομία του στομάχου, πρέπει να δώσετε προσοχή στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου. Βρίσκονται στο εξωτερικό μέρος των βασικών αδένων του στομάχου. Τα βρεγματικά κύτταρα εκκρίνουν ιόντα υδρογόνου και χλωρίου μέσω της έκκρισης ιόντων υδρογόνου και χλωρίου, τα οποία, στο σύνολό τους, αντιπροσωπεύουν υδροχλωρικό οξύ, το οποίο δημιουργεί όξινο (pH

Ενδιαφέρον γεγονός:

Η επίδραση των γενετικών χαρακτηριστικών στη θεραπεία PPI

Είναι γνωστό ότι τα γενετικά χαρακτηριστικά που σχετίζονται με τη φυλή, καθώς και η εξειδίκευση του μηχανισμού δράσης της ομεπραζόλης και των φαρμάκων των επόμενων γενεών, επηρεάζουν σημαντικά ορισμένες διαφορές στη σοβαρότητα της αναστολής της παραγωγής οξέος στο στομάχι σε ορισμένους ασθενείς και, κατά συνέπεια, στην αποτελεσματικότητα της θεραπείας τους, υπάρχει σημαντική εξάπλωση κατά τη διάρκεια της αντιεκκριτικής επίδρασης. τόσο για διαφορετικούς αναστολείς αντλίας πρωτονίων, όσο και μεμονωμένα από 1 έως 12 ημέρες.

Οδηγίες χρήσης OMEPRAZOLE

Μορφή απελευθέρωσης, σύνθεση και συσκευασία

Κάψουλες σκληρού ζελατινώδους λευκού, κυλινδρικού σχήματος, με ημισφαιρικά άκρα.

1 καλύμματα.
ομεπραζόλη20 mg

Έκδοχα: μαννιτόλη, σάκχαρο, ανθρακικό ασβέστιο, λακτόζη, όξινο φωσφορικό νάτριο, λαυρυλοθειικό νάτριο, υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη, μεθακρυλικό οξύ L30D, προπυλενογλυκόλη, κετυλική αλκοόλη, υδροξείδιο του νατρίου, πολυσορβικό 80, ποβιδόνη S-630, διοξείδιο του τιτανίου.

Σύνθεση κελύφους καψακίου: ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου, μεθυραυδροξυβενζοϊκό Ε218, προπυλ παραϋδροξυβενζοϊκό Ε216.

10 κομμάτια. - συσκευασίες κυψέλης (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Η ομεπραζόλη έχει αντιεκκριτική και αντικαρκινική δράση.

Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με την ικανότητα της ομεπραζόλης να μπλοκάρει την αντλία «πρωτονίου» της H + / K + -ATPase. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η κάψουλα ομεπραζόλης διαλύεται στο όξινο περιεχόμενο του στομάχου και απελευθερώνει σφαιρίδια (μικροκοκκία). Τα σφαιρίδια εισέρχονται στο δωδεκαδάκτυλο, όπου η ομεπραζόλη απελευθερώνεται σε αλκαλικό περιβάλλον. Μετά την απορρόφηση, με την κυκλοφορία του αίματος, η ομεπραζόλη εισέρχεται στο γαστρικό βλεννογόνο και στον αυλό των σωληναρίων των βρεγματικών κυττάρων, όπου υπάρχει ένα όξινο περιβάλλον (pH + / K + -ATPase στους σωληνάρια των βρεγματικών κυττάρων και μπλοκάρει ανεπανόρθωτα το έργο του ενζύμου. Αυτό οδηγεί σε διακοπή του τελευταίου σταδίου του σχηματισμού υδροχλωρικού οξέος). γαστρικό οξύ.

Η ομεπραζόλη μειώνει ανάλογα τη δόση του βασικού (νηστείας) και της διεγερμένης (μεταγευματικής) έκκρισης του γαστρικού χυμού. Μειώνει τον συνολικό όγκο της γαστρικής έκκρισης, την απελευθέρωση της πεψίνης. Αναστέλλει αποτελεσματικά τόσο την παραγωγή οξέων όσο και τη νύχτα.

Μετά από μία εφάπαξ δόση των 20 mg, το αποτέλεσμα εμφανίζεται μέσα στην πρώτη ώρα και φτάνει το μέγιστο μετά από 2 ώρες. Η αναστολή της διεγερμένης έκκρισης κατά 50% επιμένει για 24 ώρες, ενώ το επίπεδο του ενδογαστρικού ρΗ> 3,0 παραμένει για 17 ώρες. Μια σταθερή μείωση της έκκρισης αναπτύσσεται κατά 4η ημέρα θεραπείας. Η ικανότητα των βρεγματικών κυττάρων να παράγουν υδροχλωρικό οξύ αποκαθίσταται 2-3 ημέρες μετά τη διακοπή της ομεπραζόλης.

Η ομεπραζόλη συμπυκνώνεται στα βρεγματικά κύτταρα των γαστρικών αδένων και έχει κυτταροπροστατευτικό αποτέλεσμα (διεγείρει την έκκριση βλέννας και όξινων ανθρακικών αλάτων, την αναπαραγωγή επιθηλιακών κυττάρων, αποτρέπει την αντίστροφη διάχυση των πρωτονίων από τον αυλό του στομάχου στον βλεννογόνο του).

Έχει βακτηριοκτόνο δράση στο Helicobacter pylori (η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση είναι 25-50 μg / ml), αυξάνει την ευαισθησία των βακτηρίων σε αντιβιοτικά και στη θεραπεία εκρίζωσης. Οι συνδυασμοί αντιβιοτικών κατά του Helicobacter, συμπεριλαμβανομένης της ομεπραζόλης, διασφαλίζουν την εξάλειψη των βακτηρίων σε τουλάχιστον 85%.

Κατά τη θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου εντός 4 εβδομάδων, ουλές του έλκους εμφανίζεται στο 93% των ασθενών, κατά τη θεραπεία του έλκους στομάχου εντός 8 εβδομάδων, αυτός ο αριθμός είναι 96%, ουλές πεπτικών ελκών του οισοφάγου επιτυγχάνεται στο 90% των ασθενών.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα (GIT). Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 30-40% λόγω της επίδρασης «πρώτης διέλευσης» μέσω του ήπατος. Μετά τη λήψη σε δόση 40 mg, το C max στο πλάσμα είναι 1,26 ± 0,41 μg / ml και επιτυγχάνεται μετά από 1,38 ± 0,32 ώρες. Με επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις, λόγω της αναστολής του δικού του μεταβολισμού, η απορρόφηση της ομεπραζόλης αυξάνεται και η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται.

Στο αίμα, δεσμεύεται 95% στις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη, όξινη α1-γλυκοπρωτεΐνη). Το V d είναι 0,2-0,5 l / kg.

Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του κυτοχρώματος P450 CYP2D19 με το σχηματισμό 6 ανενεργών μεταβολιτών:

  • παράγωγα υδροξυομεπραζόλης, σουλφιδίου και σουλφόνης της ομεπραζόλης. Σε αυτήν την περίπτωση, το R-εναντιομερές της ομεπραζόλης δρα ως αναστολέας του δικού του μεταβολισμού, μειώνοντας τη δραστικότητα του CYP2D19. Στον ευρωπαϊκό πληθυσμό, 3-5% των ατόμων έχουν ελαττωματικά γονίδια CYP2D19 και μεταβολίζουν αργά την ομεπραζόλη. Στον ασιατικό πληθυσμό, το ποσοστό των αργών μεταβολιστών είναι 4 φορές υψηλότερο.

Αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολιτών (72-80%) και μέσω των εντέρων (18-23%). Η συνολική απόσταση είναι 7,14-8,57 ml / min / kg. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής σε άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία είναι 0,5-1 ώρες. Σε χρόνια ηπατική ανεπάρκεια, μπορεί να αυξηθεί έως και 3 ώρες. Σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η αποβολή της ομεπραζόλης μειώνεται ανάλογα με τη μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, είναι δυνατόν να επιβραδυνθεί ο μεταβολισμός της ομεπραζόλης και να αυξηθεί η βιοδιαθεσιμότητα.

Ενδείξεις χρήσης

  • πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου (θεραπεία και πρόληψη της υποτροπής).
  • θεραπεία εξάλειψης του Helicobacter pylori σε μολυσμένους ασθενείς με γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου (μόνο ως μέρος της συνδυαστικής θεραπείας).
  • πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδάκτυλου που σχετίζεται με τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ), έλκη στρες (θεραπεία και πρόληψη σε ασθενείς που κινδυνεύουν να εμφανιστούν).
  • οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση
  • γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (συμπεριλαμβανομένης της συμπτωματικής)
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison.

Παιδιά άνω του 1 έτους και βάρους τουλάχιστον 10 kg:

  • θεραπεία οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση
  • συμπτωματική θεραπεία της καούρας και της παλινδρόμησης οξέος σε γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.

    Παιδιά άνω των 4 ετών:

  • πεπτικό έλκος του δωδεκαδακτύλου που προκαλείται από το Helicobacter pylori (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).
  • Δοσολογία

    Συνιστάται να παίρνετε τις κάψουλες το πρωί, κατά προτίμηση πριν από τα γεύματα, να καταπίνετε ολόκληρα με μισό ποτήρι νερό, χωρίς να μασάτε ή να συνθλίβετε την κάψουλα. Για ασθενείς με διαταραχές κατάποσης ή παιδιά, μπορείτε να ανοίξετε την κάψουλα και να πάρετε τα περιεχόμενα, αφού προηγουμένως το αναμίξατε με μια μικρή ποσότητα ακόμα νερού ή ένα ελαφρώς όξινο υγρό (χυμός φρούτων, σάλτσα μήλου), πλύθηκε με λίγο νερό. Το περιεχόμενο της κάψουλας αναμιγνύεται με υγρό αμέσως πριν από τη χρήση ή όχι περισσότερο από 30 λεπτά πριν από τη λήψη του φαρμάκου.

    Δοσολογία σε ενήλικες

    Θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου στην οξεία φάση

    Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg / ημέρα. Ο μέσος όρος θεραπείας είναι 2 εβδομάδες. Σε περιπτώσεις όπου δεν εμφανιστεί πλήρης ουλή μετά την πρώτη πορεία λήψης ομεπραζόλης, συνήθως συνταγογραφείται μια δεύτερη θεραπεία δύο εβδομάδων. Για το έλκος του δωδεκαδακτύλου που είναι ανθεκτικό στη θεραπεία, συνταγογραφούνται 40 mg / ημέρα. ουλές συμβαίνει εντός 4 εβδομάδων.

    Πρόληψη των παροξύνσεων του έλκους του δωδεκαδακτύλου

    Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg / ημέρα.

    Θεραπεία του γαστρικού έλκους στην οξεία φάση

    Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg / ημέρα. Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 4 εβδομάδες. Σε περιπτώσεις όπου, μετά την πρώτη πορεία λήψης του φαρμάκου, το έλκος δεν έχει επουλωθεί πλήρως, συνήθως συνταγογραφείται επαναλαμβανόμενη πορεία θεραπείας 4 εβδομάδων, κατά την οποία επιτυγχάνεται θεραπεία. Σε περίπτωση γαστρικού έλκους ανθεκτικού στη θεραπεία, το φάρμακο συνταγογραφείται στα 40 mg / ημέρα. Η επούλωση συνήθως συμβαίνει εντός 8 εβδομάδων.

    Για την πρόληψη των παροξύνσεων του γαστρικού έλκους

    Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg / ημέρα.

    Εξάλειψη του Helicobacter pylori στο γαστρικό έλκος

    Είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν διάφορα θεραπευτικά σχήματα με την επιλογή αντιβιοτικών για έναν συγκεκριμένο ασθενή. Η επιλογή πρέπει να βασίζεται σε εθνικά, περιφερειακά και τοπικά δεδομένα σχετικά με τις οδηγίες αντίστασης και θεραπείας.

    Κατά τη διεξαγωγή "τριπλής θεραπείας":

    Ομεπραζόλη 20 mg + κλαριθρομυκίνη 500 mg + αμοξικιλλίνη 1000 mg, κάθε μία λαμβάνεται 2 φορές / ημέρα για μία εβδομάδα ή

    Ομεπραζόλη 20 mg + κλαριθρομυκίνη 250 mg ή 500 mg + μετρονιδαζόλη 400 mg (ή 500 mg ή tinidazole 500 mg), κάθε μία λαμβάνεται 2 φορές / ημέρα για μία εβδομάδα, ή

    Ομεπραζόλη 40 mg + αμοξικιλλίνη 500 mg + μετρονιδαζόλη 400 mg (ή 500 mg ή tinidazole 500 mg), κάθε μία λαμβάνεται 3 φορές / ημέρα για μία εβδομάδα.

    Μετά την αποβολή του Helicobacter pylori, η περαιτέρω θεραπεία του γαστρικού έλκους στην οξεία φάση θα πρέπει να πραγματοποιείται σύμφωνα με το πρότυπο θεραπευτικό σχήμα. Σε περιπτώσεις όπου, μετά τη θεραπεία, το τεστ για Helicobacter pylori παραμένει θετικό, η πορεία της θεραπείας μπορεί να επαναληφθεί.

    Θεραπεία γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ

    Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg / ημέρα. Για τους περισσότερους ασθενείς, η επούλωση πραγματοποιείται εντός τεσσάρων εβδομάδων. Σε περιπτώσεις όπου μετά την πρώτη πορεία θεραπείας το έλκος δεν έχει επουλωθεί πλήρως, συνήθως συνταγογραφείται επαναλαμβανόμενη πορεία 4 εβδομάδων..

    Για να αποφευχθούν έλκη που σχετίζονται με ΜΣΑΦ του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου σε ασθενείς σε κίνδυνο (ηλικία άνω των 60 ετών, ιστορικό στομάχου και δωδεκαδακτύλου, ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας), η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg / ημέρα.

    Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg / ημέρα. Στους περισσότερους ασθενείς, η επούλωση πραγματοποιείται εντός 4 εβδομάδων. Σε περιπτώσεις όπου το έλκος δεν έχει επουλωθεί πλήρως μετά την πρώτη πορεία θεραπείας, συνήθως συνταγογραφείται επαναλαμβανόμενη πορεία 4 εβδομάδων. Σε ασθενείς με σοβαρή οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, συνιστάται δόση 40 mg / ημέρα, η πορεία της θεραπείας είναι κατά μέσο όρο 8 εβδομάδες.

    Για μακροχρόνια θεραπεία ασθενών με επουλωμένη οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση (σε ύφεση), συνταγογραφούνται 10 mg / ημέρα με τη μορφή μακροχρόνιων θεραπειών συντήρησης. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20-40 mg.

    Για τη συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, το δοσολογικό σχήμα ορίζεται ξεχωριστά. Εκχωρήστε 10-20 mg / ημέρα. Η πορεία της θεραπείας είναι 4 εβδομάδες. Εάν στο τέλος της θεραπείας τα συμπτώματα δεν εξαφανιστούν, συνιστάται η αλλαγή του θεραπευτικού σχήματος.

    Θεραπεία για το σύνδρομο Zollinger-Ellison

    Στο σύνδρομο Zollinger-Ellison, το δοσολογικό σχήμα επιλέγεται ξεχωριστά και η θεραπεία συνεχίζεται σύμφωνα με κλινικές ενδείξεις, εφόσον απαιτείται. Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 60 mg / ημέρα. Όλοι οι ασθενείς με σοβαρή μορφή της νόσου, καθώς και σε εκείνες τις περιπτώσεις όπου άλλες θεραπευτικές μέθοδοι δεν έχουν οδηγήσει στο επιθυμητό αποτέλεσμα, θα πρέπει να ελέγχονται αποτελεσματικά και περισσότερο από το 90% των ασθενών διατηρείται σε δόση 20-120 mg / ημέρα. Σε περιπτώσεις όπου η ημερήσια δόση ομεπραζόλης υπερβαίνει τα 80 mg, η δόση πρέπει να διαιρείται σε δύο δόσεις την ημέρα..

    Δοσολογία σε παιδιά

    Η κλινική εμπειρία με την ομεπραζόλη σε παιδιά είναι περιορισμένη. Η θεραπεία πρέπει να παρακολουθείται από ειδικό.

    Σε περίπτωση σοβαρής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση, ανθεκτική σε άλλους τύπους θεραπείας, σε παιδιά ηλικίας άνω των 2 ετών που ζυγίζουν περισσότερο από 20 κιλά συνταγογραφούνται 20 mg / ημέρα (ισοδύναμο με περίπου 1 mg / kg / ημέρα). Η διάρκεια της θεραπείας είναι 4-8 εβδομάδες. Τα παιδιά ηλικίας 1 έως 2 ετών συνταγογραφούνται σε δόση 10 mg / ημέρα. Σε αυτήν την περίπτωση, τα περιεχόμενα της κάψουλας χύνονται σε 50 ml πόσιμου νερού, μετά την ανάμιξη, μετρήστε το ήμισυ αυτού του όγκου υγρού και δώστε το στο παιδί να πιει. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg μία φορά την ημέρα, εάν είναι απαραίτητο.

    Για τη θεραπεία της νόσου του πεπτικού έλκους Helicobacter pylori σε παιδιά και εφήβους, η επιλογή του θεραπευτικού σχήματος θα πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις εθνικές, περιφερειακές και τοπικές οδηγίες για αντοχή σε βακτηρίδια, διάρκεια θεραπείας (συνήθως 7 ημέρες, αλλά μερικές φορές έως και 14 ημέρες) και κατάλληλη χρήση αντιβακτηριακών κεφάλαια.

    Παιδιά βάρους 15-30 κιλών:

    • ομεπραζόλη 10 mg + αμοξικιλλίνη 25 mg / kg + κλαριθρομυκίνη 7,5 mg / kg σωματικού βάρους, κάθε φάρμακο 2 φορές / ημέρα για μία εβδομάδα.

    Παιδιά βάρους 31-40 kg:

    • ομεπραζόλη 20 mg + αμοξικιλλίνη 750 mg + κλαριθρομυκίνη 7,5 mg / kg σωματικού βάρους, κάθε φάρμακο 2 φορές / ημέρα για μία εβδομάδα.

    Παιδιά βάρους άνω των 40 κιλών:

    • ομεπραζόλη 20 mg + αμοξικιλλίνη 1000 mg + κλαριθρομυκίνη 500 mg, κάθε φάρμακο 2 φορές / ημέρα για μία εβδομάδα.

    Ειδικοί πληθυσμοί

    Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και ηλικιωμένους ασθενείς (άνω των 65 ετών), δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.

    Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10-20 mg / ημέρα.

    Παρενέργειες

    Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (1-10% των ασθενών) είναι πονοκέφαλος, κοιλιακός πόνος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία και έμετος. Σε σπάνιες περιπτώσεις, ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες, συνήθως αναστρέψιμες, ανεπιθύμητες ενέργειες.

    Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: ξηροστομία, διαταραχή της γεύσης, στοματίτιδα, παροδική αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων στο πλάσμα. σε ασθενείς με προηγούμενη σοβαρή ηπατική νόσο - ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένου του ίκτερου), ηπατική δυσλειτουργία.

    Από το νευρικό σύστημα:

    • ζάλη, διέγερση, υπνηλία, αϋπνία, παραισθησία, κατάθλιψη, παραισθήσεις.
    • σε ασθενείς με σοβαρές ταυτόχρονες σωματικές ασθένειες, με προηγούμενη σοβαρή ηπατική νόσο - εγκεφαλοπάθεια.

    Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος:

    • μυϊκή αδυναμία, μυαλγία, αρθραλγία.

    Από το αιματοποιητικό σύστημα:

    • λευκοπενία, θρομβοπενία
    • σε ορισμένες περιπτώσεις - ακοκκιοκυττάρωση, πανκυτταροπενία.

    Από την πλευρά του δέρματος:

    • κνησμός
    • σπάνια, σε ορισμένες περιπτώσεις - φωτοευαισθησία, πολύμορφο ερύθημα, αλωπεκία.

    Αλλεργικές αντιδράσεις:

    • κνίδωση, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος, διάμεση νεφρίτιδα και αναφυλακτικό σοκ.

    Οι υπολοιποι:

    • υπομαγνησιαιμία, διαταραχή της όρασης, περιφερικό οίδημα, αυξημένη εφίδρωση, πυρετός, γυναικομαστία.
    • σπάνια - ο σχηματισμός γαστρικών αδενικών κύστεων κατά τη μακροχρόνια θεραπεία (συνέπεια της αναστολής της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος, είναι καλοήθης, αναστρέψιμος).

    Αντενδείξεις για χρήση

    Υπερευαισθησία στην ομεπραζόλη ή σε έκδοχα, παιδιά ηλικίας έως 1 έτους (σωματικό βάρος μικρότερο από 10 kg). Η ομεπραζόλη, όπως και άλλοι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs), δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με νελφιναβίρη.

    Ειδικές Οδηγίες

    Πριν ξεκινήσετε τη χρήση της ομεπραζόλης, θα πρέπει να αποκλειστεί η παρουσία κακοήθειας (ειδικά με γαστρικό έλκος), καθώς η θεραπεία, η κάλυψη των συμπτωμάτων, μπορεί να καθυστερήσει τη σωστή διάγνωση.

    Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη, επομένως, ασθενείς με συγγενή δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο..

    Υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη συμπτωματικής και ασυμπτωματικής υπομαγνησιαιμίας σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς αντλίας πρωτονίων για τουλάχιστον 3 μήνες, στις περισσότερες περιπτώσεις μετά από 1 έτος θεραπείας. Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν τετάνη, αρρυθμίες και επιληπτικές κρίσεις. Οι περισσότεροι ασθενείς χρειάζονταν άλατα μαγνησίου και διακοπή των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων.

    Ασθενείς που σχεδιάζουν μακροχρόνια χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων ή ταυτόχρονη χρήση διγοξίνης ή άλλων φαρμάκων που μπορούν να προκαλέσουν μείωση του μαγνησίου (για παράδειγμα διουρητικά), είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η συγκέντρωση μαγνησίου στον ορό πριν από τη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων και περιοδικά κατά τη διάρκεια της χρήσης.

    Εγκυμοσύνη και γαλουχία. Αρκετές μελέτες έχουν δείξει ότι η ομεπραζόλη δεν επηρεάζει δυσμενώς την εγκυμοσύνη ή την υγεία του εμβρύου / νεογέννητου, επομένως, η ομεπραζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μετά από προσεκτική ανάλυση του λόγου κινδύνου-οφέλους..

    Η ομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, ωστόσο, όταν χρησιμοποιείτε τις συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις, δεν επηρεάζει αρνητικά το παιδί.

    Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

    Η λήψη ομεπραζόλης δεν επηρεάζει την ικανότητα του ασθενούς να οδηγεί μηχανοκίνητο όχημα ή άλλες δραστηριότητες χειριστή.

    Υπερβολική δόση

    Η ομεπραζόλη έχει χαμηλή τοξικότητα. Όταν χρησιμοποιείται σε δόσεις έως και 270 mg / ημέρα, η ομεπραζόλη δεν προκάλεσε την ανάπτυξη δηλητηρίασης. Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, όταν χορηγούνται σε εξαιρετικά υψηλές δόσεις, μπορεί να παρουσιάσουν σύγχυση, θολή όραση, υπνηλία, ξηροστομία, κεφαλαλγία, ναυτία, ταχυκαρδία, αρρυθμίες.

    Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Τα μέτρα ανακούφισης περιλαμβάνουν απόσυρση φαρμάκων, υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία με στόχο την εξάλειψη των διαταραχών που έχουν προκύψει. Η αιμοκάθαρση δεν είναι αρκετά αποτελεσματική.

    Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

    Με ταυτόχρονη χρήση με αντιόξινα, δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.

    Επιβραδύνει την απορρόφηση των φαρμάκων, η οποία εξαρτάται από το pH-αμπικιλλίνη, την ιτρακοναζόλη, την κετοκοναζόλη, τα παρασκευάσματα σιδήρου.

    Επιβραδύνει την αποβολή και ενισχύει την επίδραση των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα CYP2D19 - βαρφαρίνη, διαζεπάμη, φαινυτοΐνη.

    Η κλαριθρομυκίνη και η ομεπραζόλη, όταν χρησιμοποιούνται μαζί, αυξάνουν αμοιβαία τη συγκέντρωση μεταξύ τους και ενισχύουν το αντι-Helicobacter αποτέλεσμα.

    Ενισχύει την αιματοτοξική δράση της χλωραμφενικόλης, της θειαμαζόλης (μερκαζολ), παρασκευασμάτων λιθίου.

    Η συγχορήγηση ομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης οδηγεί σε μείωση του θεραπευτικού αποτελέσματος της κλοπιδογρέλης.

    Η συνδυασμένη χρήση ομεπραζόλης και διγοξίνης μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης κατά 10%. Έχουν περιγραφεί περιπτώσεις δηλητηρίασης. Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση φαρμάκων μαζί, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς.

    Όροι χορήγησης από φαρμακεία

    Συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου

    Αποθηκεύστε το φάρμακο σε μέρος προστατευμένο από το φως και την υγρασία, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

    Ομεπραζόλη (Ομεπραζόλη)

    Περιεχόμενο

    • Διαρθρωτικός τύπος
    • Λατινική ονομασία της ουσίας Omeprazole
    • Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Omeprazole
    • Χαρακτηριστικά της ουσίας Omeprazole
    • Φαρμακολογία
    • Εφαρμογή της ουσίας Omeprazole
    • Αντενδείξεις
    • Περιορισμοί στη χρήση
    • Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας
    • Παρενέργειες της ουσίας Omeprazole
    • ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
    • Υπερβολική δόση
    • Τρόπος χορήγησης
    • Προφυλάξεις για την ουσία Ομεπραζόλη
    • Αλληλεπιδράσεις με άλλα δραστικά συστατικά
    • Σχετικά νέα
    • Εμπορικές ονομασίες

    Διαρθρωτικός τύπος

    Ρωσικό όνομα

    Λατινική ονομασία της ουσίας Omeprazole

    Χημική ονομασία

    Ακαθάριστη φόρμουλα

    Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Omeprazole

    • Αναστολείς αντλίας πρωτονίων

    Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

    Κωδικός CAS

    Χαρακτηριστικά της ουσίας Omeprazole

    Η ομεπραζόλη είναι ένα ρακεμικό μείγμα δύο εναντιομερών. Λευκή ή υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη, διαλυτή σε αιθανόλη και μεθανόλη, ελαφρώς - σε ακετόνη και ισοπροπανόλη, πολύ λίγο - σε νερό. Είναι μια αδύναμη βάση, η σταθερότητα εξαρτάται από το pH: υφίσταται ταχεία αποικοδόμηση σε ένα όξινο περιβάλλον, σχετικά σταθερή σε ένα αλκαλικό περιβάλλον. Μοριακό βάρος - 713.12.

    Φαρμακολογία

    Φαρμακοδυναμική

    Μηχανισμός δράσης

    Η ομεπραζόλη είναι μια ασθενής βάση, συμπυκνωμένη και μετατρέπεται σε δραστική μορφή στο όξινο περιβάλλον των εκκριτικών σωληναρίων των βρεγματικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου, όπου αναστέλλει το ένζυμο H +, K + -ATPase (αντλία πρωτονίων). Η ομεπραζόλη έχει δοσοεξαρτώμενη επίδραση στο τελικό στάδιο της σύνθεσης υδροχλωρικού οξέος και αναστέλλει τόσο την έκκριση βασικού όσο και διεγερμένου γαστρικού οξέος, ανεξάρτητα από τη φύση του ερεθίσματος.

    Επίδραση στη γαστρική έκκριση

    Η ομεπραζόλη, όταν λαμβάνεται καθημερινά από το στόμα, παρέχει ταχεία και αποτελεσματική αναστολή της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος μέρα και νύχτα. Το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται εντός 4 ημερών από τη θεραπεία. Σε ασθενείς με έλκος δωδεκαδακτύλου, η ομεπραζόλη σε δόση 20 mg προκαλεί παρατεταμένη μείωση της γαστρικής οξύτητας για 24 ώρες τουλάχιστον κατά 80%. Σε αυτήν την περίπτωση, η μείωση του μέσου CΜέγιστη υδροχλωρικό οξύ μετά από διέγερση με πενταγαστρίνη κατά 70% για 24 ώρες.

    Σε ασθενείς με έλκος δωδεκαδακτύλου, η ομεπραζόλη σε δόση 20 mg με καθημερινή χρήση διατηρεί την τιμή οξύτητας στο ενδογαστρικό περιβάλλον σε pH ≥ 3 κατά μέσο όρο για 17 ώρες / ημέρα.

    Η IV χορήγηση ομεπραζόλης προκαλεί δοσοεξαρτώμενη καταστολή της έκκρισης οξέος στο ανθρώπινο στομάχι. Για να επιτευχθεί ταχεία μείωση της γαστρικής οξύτητας, συνιστάται η ενδοφλέβια χορήγηση 40 mg ομεπραζόλης. Το αντιεκκριτικό αποτέλεσμα διατηρείται για 24 ώρες.

    Ο βαθμός αναστολής της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος είναι ανάλογος με την AUC της ομεπραζόλης, αλλά δεν εξαρτάται από την άμεση συγκέντρωσή του στο πλάσμα του αίματος.

    Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη, δεν παρατηρήθηκε ανάπτυξη ταχυφυλαξίας.

    Επιδράσεις στο Helicobacter pylori

    Η ομεπραζόλη έχει βακτηριοκτόνο δράση στο Helicobacter pylori in vitro. Η εξάλειψη του Helicobacter pylori όταν η ομεπραζόλη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιβακτηριακούς παράγοντες συνοδεύεται από ταχεία εξάλειψη των συμπτωμάτων, υψηλό βαθμό επούλωσης ελαττωμάτων στο γαστρεντερικό βλεννογόνο και παρατεταμένη ύφεση της νόσου του πεπτικού έλκους, η οποία, με τη σειρά της, μειώνει την πιθανότητα επιπλοκών όπως αιμορραγία.

    Φαρμακοκινητική

    Η ομεπραζόλη, όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα, ΤΜέγιστη στο πλάσμα είναι 0,5-1 ώρες. Η ομεπραζόλη απορροφάται στο λεπτό έντερο, συνήθως εντός 3-6 ωρών. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από μία από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 30-40%, μετά από συνεχή χορήγηση 1 φορά την ημέρα, η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται στο 60%. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της ομεπραζόλης.

    Διανομή

    Η δέσμευση της ομεπραζόλης με πρωτεΐνες πλάσματος είναι "95%, Vρε - 0,3 l / kg.

    Βιομετασχηματισμός

    Η ομεπραζόλη μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ. Τα κύρια ισοένζυμα που εμπλέκονται στη μεταβολική διαδικασία είναι τα CYP2C19 και CYP3A4. Δεδομένου του υψηλού βαθμού συγγένειας της ομεπραζόλης με το ισοένζυμο CYP2C19, είναι δυνατή η ανταγωνιστική της αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα, στον μεταβολισμό του οποίου εμπλέκεται αυτό το ισοένζυμο. Η υδροξυμεπραζόλη είναι ο κύριος μεταβολίτης που παράγεται από το ισοένζυμο CYP2C19. Οι προκύπτοντες μεταβολίτες - σουλφόνη και σουλφίδιο - δεν επηρεάζουν σημαντικά την έκκριση υδροχλωρικού οξέος.

    Τ1/2 είναι περίπου 40 λεπτά (30-90 λεπτά). Περίπου το 80% απεκκρίνεται ως μεταβολίτες από τα νεφρά και το υπόλοιπο μέσω των εντέρων.

    Ειδικές ομάδες ασθενών

    Ηλικιωμένοι ασθενείς (άνω των 75 ετών). Σε ηλικιωμένους ασθενείς, υπήρξε ελαφρά μείωση του μεταβολισμού της ομεπραζόλης.

    Μειωμένη νεφρική λειτουργία. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

    Ηπατική δυσλειτουργία. Ο μεταβολισμός της ομεπραζόλης σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία επιβραδύνεται, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της AUC. Η ομεπραζόλη δεν δείχνει την τάση συσσώρευσης όταν χρησιμοποιείται μία φορά την ημέρα. Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία με παρατεταμένη χρήση ομεπραζόλης μπορεί να χρειαστεί να μειώσουν τη δόση της.

    Εφαρμογή της ουσίας Omeprazole

    Μέσα, IV. Ενήλικες ασθενείς: έλκος δωδεκαδακτύλου πρόληψη της επανεμφάνισης των ελκών του δωδεκαδακτύλου Στομαχικο Ελκος; πρόληψη της υποτροπής των ελκών του στομάχου διαβρωτικές και ελκώδεις αλλοιώσεις του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου που σχετίζονται με το Helicobacter pylori (ως μέρος σύνθετης θεραπείας). διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου που σχετίζονται με τη χρήση ΜΣΑΦ πρόληψη διαβρωτικών και ελκωτικών βλαβών του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου που σχετίζονται με τη λήψη ΜΣΑΦ, την πρόληψη των ελκών του στρες. οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση μακροχρόνια παρακολούθηση ασθενών με οισοφαγίτιδα με επουλωμένη παλινδρόμηση. γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση Σύνδρομο Zollinger-Ellison.

    Εφαρμογή στην παιδιατρική. Μέσα. Παιδιά άνω των 2 ετών βάρους ≥20 kg: οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (καούρα και ξινή ρήξη). Παιδιά και έφηβοι άνω των 4 ετών: έλκος του δωδεκαδακτύλου που σχετίζεται με το Helicobacter pylori (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).

    Αντενδείξεις

    Για στοματική χορήγηση: υπερευαισθησία στην ομεπραζόλη. ταυτόχρονη χρήση με νελφιναβίρη. παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών και με σωματικό βάρος ενδοφλεβίως: υπερευαισθησία στην ομεπραζόλη. ταυτόχρονη χρήση με νελφιναβίρη και αταζαναβίρη. παιδική ηλικία (έως 18 ετών).

    Περιορισμοί στη χρήση

    Για στοματική χορήγηση: ηπατική ανεπάρκεια οστεοπόρωση (κίνδυνος κατάγματος του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης) ταυτόχρονη χρήση με αταζαναβίρη (η δόση της ομεπραζόλης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg / ημέρα) και η κλοπιδογρέλη · η παρουσία σημαντικής μείωσης του σωματικού βάρους, συχνού εμέτου, δυσφαγίας, εμέτου αίματος ή μελενίου, έλκος στομάχου (ή υποψία για αυτό) - η παρουσία κακοήθους νεοπλάσματος θα πρέπει να αποκλειστεί, καθώς η θεραπεία μπορεί να οδηγήσει σε κάλυψη των συμπτωμάτων κ.λπ. καθυστερήσει τη σωστή διάγνωση.

    Για ενδοφλέβια χορήγηση: οστεοπόρωση; νεφρική και / ή ηπατική δυσλειτουργία. ιστορικό υποδόριου δερματικού ερυθηματώδους λύκου. συνδυασμένη χρήση με κλοπιδογρέλη.

    Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

    Ο διορισμός της ομεπραζόλης είναι δυνατός μόνο σε περιπτώσεις όπου το επιδιωκόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

    Η ομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια του θηλασμού, είναι απαραίτητο να επιλύσετε το ζήτημα της διακοπής του θηλασμού ή της διακοπής της χρήσης αυτού του φαρμάκου.

    Γονιμότητα Δεν έχει αναφερθεί επίδραση της ομεπραζόλης στη γονιμότητα σε μελέτες σε ζώα.

    Κατηγορία δράσης FDA Γ.

    Παρενέργειες της ουσίας Omeprazole

    Οι παρενέργειες της ομεπραζόλης είναι συνήθως μικρές και αναστρέψιμες. Ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες κατηγοριοποιούνται ανά κατηγορία οργάνων συστήματος σύμφωνα με το MedDRA. Για να δείξει τη συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών, χρησιμοποιήθηκε η ταξινόμηση της ΠΟΥ: πολύ συχνά (≥10%). συχνά (≥1%, IV ομεπραζόλη, ειδικά σε υψηλές δόσεις, ανέφεραν μη αναστρέψιμη όραση, αλλά δεν διαπιστώθηκε αιτιώδης σχέση.

    Από την πλευρά του οργάνου της ακοής και του λαβύρινθου: σπάνια - ζάλη.

    Από το αναπνευστικό σύστημα, το στήθος και τα μεσοθωρακικά όργανα: σπάνια - βρογχόσπασμος.

    Από το γαστρεντερικό σωλήνα: συχνά - διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος, μετεωρισμός, κοιλιακό άλγος. σπάνια - ξηροστομία, στοματίτιδα, γαστρεντερική καντιντίαση, μικροσκοπική κολίτιδα.

    Από το ήπαρ και τη χολική οδό: σπάνια - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων. σπάνια - ηπατίτιδα (με ή χωρίς ίκτερο). πολύ σπάνια - ηπατική ανεπάρκεια, εγκεφαλοπάθεια σε ασθενείς με ηπατική νόσο.

    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: σπάνια - δερματίτιδα, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση. σπάνια - αλωπεκία, φωτοευαισθησία πολύ σπάνια - πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση. άγνωστη συχνότητα - δερματική μορφή υποξικού ερυθηματώδους λύκου.

    Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού: σπάνια - κάταγμα του ισχίου, του καρπού και των σπονδύλων. σπάνια - αρθραλγία, μυαλγία πολύ σπάνια - μυϊκή αδυναμία.

    Από τα νεφρά και το ουροποιητικό σύστημα: σπάνια - διάμεση νεφρίτιδα.

    Από την πλευρά των γεννητικών οργάνων και του μαστικού αδένα: πολύ σπάνια - γυναικομαστία.

    Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο της ένεσης: σπάνια - αδιαθεσία, περιφερικό οίδημα. σπάνια - αυξημένη εφίδρωση.

    Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις γαστρικών αδενικών κύστεων κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων (λόγω αναστολής της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος και είναι καλοήθης αναστρέψιμη).

    ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

    Η επίδραση της ομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων

    Φάρμακα με απορρόφηση που εξαρτάται από το pH

    Η απορρόφηση ορισμένων φαρμάκων μπορεί να αλλάξει λόγω της χαμηλής οξύτητας του γαστρικού περιβάλλοντος.

    Όπως και με τη χρήση άλλων φαρμάκων που καταστέλλουν την έκκριση υδροχλωρικού οξέος ή αντιόξινων, η θεραπεία με ομεπραζόλη μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της απορρόφησης της ποζακοναζόλης, της erlotinib, της κετοκοναζόλης ή της ιτρακοναζόλης.

    Διγοξίνη. Με την ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (σε δόση 20 mg / ημέρα) και διγοξίνης σε υγιείς εθελοντές, η βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης αυξήθηκε κατά 10%. Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχουν αναφερθεί οι τοξικές επιδράσεις της διγοξίνης. Ωστόσο, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χρησιμοποιείτε υψηλές δόσεις ομεπραζόλης στους ηλικιωμένους. Από αυτήν την άποψη, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί προσεκτική θεραπευτική παρακολούθηση του ασθενούς..

    Κλοπιδογρέλη. Τα αποτελέσματα μελετών σε υγιείς εθελοντές έδειξαν φαρμακοκινητική (PK) / φαρμακοδυναμική (PD) αλληλεπίδραση μεταξύ της κλοπιδογρέλης (δόση φόρτωσης 300 mg / ημερήσια δόση 75 mg) και της ομεπραζόλης (80 mg ημερησίως), η οποία οδήγησε σε μείωση της AUC του ενεργού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης κατά μέσο όρο 46% και μέγιστη αναστολή συσσώρευσης αιμοπεταλίων που προκαλείται από ADP κατά μέσο όρο 16%. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των παρατηρητικών και κλινικών μελετών, ελήφθησαν αντικρουόμενα δεδομένα σχετικά με τις κλινικές συνέπειες της αλληλεπίδρασης PK / PD με την ομεπραζόλη όσον αφορά την ανάπτυξη σοβαρών καρδιαγγειακών συμβάντων. Ως προληπτικό μέτρο, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης.

    Νελφιναβίρη, αταζαναβίρη. Με ταυτόχρονη χρήση με ομεπραζόλη, υπάρχει μείωση της συγκέντρωσης της νελφιναβίρης και της αταζαναβίρης στο πλάσμα του αίματος.

    Η συνδυασμένη χρήση ομεπραζόλης με νελφιναβίρη αντενδείκνυται (βλ. "Αντενδείξεις").

    Η ταυτόχρονη χρήση της αταζαναβίρης και της ομεπραζόλης από το στόμα δεν συνιστάται, το IV αντενδείκνυται. Εάν είναι αδύνατο να αποκλειστεί η κοινή χρήση της αταζαναβίρης και της ομεπραζόλης, συνιστάται να πραγματοποιείται προσεκτική κλινική παρατήρηση του ασθενούς, καθώς και να αυξηθεί η δόση της αταζαναβίρης στα 400 mg χρησιμοποιώντας ριτοναβίρη σε δόση 100 mg, ενώ η δόση της ομεπραζόλης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg / ημέρα.

    Φάρμακα, ο μεταβολισμός των οποίων πραγματοποιείται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP2C19

    Δεδομένου ότι η ομεπραζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP2C19, η εξάλειψη της διαζεπάμης, της βαρφαρίνης (R-βαρφαρίνη), της σιλοσταζόλης και της φαινυτοΐνης μπορεί να επιβραδυνθεί. Συνιστάται παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν φαινυτοΐνη και βαρφαρίνη, μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης των παραπάνω φαρμάκων. Ωστόσο, η ταυτόχρονη θεραπεία με ομεπραζόλη σε ημερήσια δόση 20 mg δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα του αίματος σε ασθενείς που λαμβάνουν φαινυτοΐνη για μεγάλο χρονικό διάστημα. Η ταυτόχρονη θεραπεία με ομεπραζόλη σε ημερήσια δόση 20 mg δεν οδηγεί σε αλλαγή του χρόνου πήξης σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια βαρφαρίνη.

    Κιλοσταζόλη. Η ομεπραζόλη σε δόσεις έως 40 mg σε υγιείς εθελοντές σε μια μελέτη crossover αύξησε το CΜέγιστη και AUC της σιλοσταζόλης κατά 18 και 26%, αντίστοιχα, αυτοί οι δείκτες για έναν από τους ενεργούς μεταβολίτες της σιλοσταζόλης αυξήθηκαν κατά 29 και 69%, αντίστοιχα.

    Φαινυτοΐνη. Κατά τις πρώτες 2 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας με ομεπραζόλη, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της φαινυτοΐνης στο πλάσμα του αίματος και η συνέχιση αυτής της παρακολούθησης έως το τέλος της θεραπείας, εάν η δόση της φαινυτοΐνης προσαρμόζεται.

    Άγνωστος μηχανισμός αλληλεπίδρασης φαρμάκων

    Τακρόλιμους. Με την ταυτόχρονη χρήση της ομεπραζόλης, έχει αναφερθεί αύξηση της συγκέντρωσης της τακρόλιμους στο πλάσμα του αίματος. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε προσεκτικά τη συγκέντρωση της τακρόλιμους στο πλάσμα του αίματος, καθώς και να παρακολουθείτε τη νεφρική λειτουργία (Cl κρεατινίνη) και, εάν είναι απαραίτητο, να προσαρμόσετε τη δόση της τακρόλιμους.

    Μεθοτρεξάτη. Σε ορισμένους ασθενείς, έχει αναφερθεί αύξηση της περιεκτικότητας της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα του αίματος όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Όταν χρησιμοποιείτε υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης, μπορείτε να εξετάσετε το ζήτημα της προσωρινής ακύρωσης της ομεπραζόλης.

    Σακουιναβίρη / ριτοναβίρη. Με την ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης και σακουιναβίρης / ριτοναβίρης, οι συγκεντρώσεις της σακουιναβίρης στο πλάσμα αυξήθηκαν έως και 70%. Αυτή η αύξηση της συγκέντρωσης σε ασθενείς με λοίμωξη HIV ήταν καλά ανεκτή.

    Άλλα φάρμακα. Η απορρόφηση της ποζακοναζόλης, της erlotinib, της κετοκοναζόλης και της ιτρακοναζόλης μειώνεται σημαντικά όταν χρησιμοποιείται μαζί με την ομεπραζόλη και συνεπώς η κλινική αποτελεσματικότητά τους μπορεί να μειωθεί. Δεν συνιστάται η χρήση ομεπραζόλης σε συνδυασμό με ποζακοναζόλη, erlotinib, κετοκοναζόλη και ιτρακοναζόλη.

    Η επίδραση άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της ομεπραζόλης

    Επαγωγείς ισοενζύμων CYP2C19 και / ή CYP3A4

    Φάρμακα που προκαλούν ισοένζυμα CYP2C19 και CYP3A4, όπως η ριφαμπικίνη και φάρμακα που περιέχουν St. John's wort, όταν χρησιμοποιούνται μαζί με ομεπραζόλη μπορούν να οδηγήσουν σε μείωση της συγκέντρωσής του στο πλάσμα του αίματος επιταχύνοντας τον μεταβολισμό.

    Αναστολείς των ισοενζύμων CYP2C19 και / ή CYP3A4

    Τα ισοένζυμα CYP2C 19 και CYP3A 4 εμπλέκονται στον μεταβολισμό της ομεπραζόλης. Η συνδυασμένη χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν τα ισοένζυμα CYP2C 19 και CYP3A 4, όπως η κλαριθρομυκίνη και η βορικοναζόλη, μπορούν να προκαλέσουν αύξηση της συγκέντρωσης της ομεπραζόλης στο πλάσμα του αίματος ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού στο αποτέλεσμα του μεταβολισμού στο πλάσμα του αίματος ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού στο πλάσμα του αίματος ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού στο αποτέλεσμα του μεταβολισμού στο πλάσμα του αίματος ως αποτέλεσμα του μεταβολισμού. Η ταυτόχρονη θεραπεία με βορικοναζόλη οδηγεί σε αύξηση της επίδρασης της ομεπραζόλης περισσότερο από 2 φορές. Δεδομένου ότι οι υψηλές δόσεις ομεπραζόλης είναι καλά ανεκτές, συνήθως δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και μακροχρόνια χρήση.

    Η ομεπραζόλη δεν επηρεάζει τον μεταβολισμό των φαρμάκων στα οποία πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας το ισοένζυμο CYP3A4, όπως κυκλοσπορίνη, λιδοκαΐνη, κινιδίνη, οιστραδιόλη, ερυθρομυκίνη και βουδεσονίδη.

    Η επίδραση της ομεπραζόλης στα ακόλουθα φάρμακα δεν έχει αποκαλυφθεί: καφεΐνη, θεοφυλλίνη, κινιδίνη, πιροξικάμη, δικλοφενάκη, ναπροξένη, μετοπρολόλη, προπρανολόλη και αιθανόλη.

    Υπερβολική δόση

    Εφάπαξ δόσεις ομεπραζόλης 560 mg όταν λαμβάνονται από το στόμα από ενήλικες προκάλεσαν συμπτώματα μέτριας μέθης. Περιγράφεται μια περίπτωση λήψης εφάπαξ δόσης 2400 mg ομεπραζόλης, η οποία δεν προκάλεσε σοβαρά τοξικά συμπτώματα. Με αύξηση της δόσης, ο ρυθμός απομάκρυνσης της ομεπραζόλης δεν άλλαξε (κινητική της 1ης τάξης), δεν απαιτείται ειδική θεραπεία.

    Περιγράφονται περιπτώσεις ενδοφλέβιας χρήσης ομεπραζόλης σε δόσεις έως 270 mg μία φορά την ημέρα και έως 650 mg για 3 ημέρες κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών χωρίς την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών που εξαρτώνται από τη δόση..

    Συμπτώματα: ζάλη, σύγχυση, απάθεια, κατάθλιψη, πονοκέφαλος, θολή συνείδηση. ταχυκαρδία; ναυτία, έμετος, μετεωρισμός, διάρροια, κοιλιακό άλγος.

    Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία, εάν είναι απαραίτητο, μετά από κατάποση, πλύση στομάχου, διορισμός ενεργού άνθρακα. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η αιμοκάθαρση δεν είναι αρκετά αποτελεσματική.

    Τρόπος χορήγησης

    Προφυλάξεις για την ουσία Ομεπραζόλη

    Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, είναι απαραίτητο να αποκλείσετε την παρουσία κακοήθους διαδικασίας (ειδικά με έλκος στομάχου), διότι θεραπεία με κάλυψη της συμπτωματολογίας μπορεί να καθυστερήσει τη σωστή διάγνωση. Εάν μετά την έναρξη της χρήσης ομεπραζόλης εντός 5 ημερών δεν υπάρχει βελτίωση της κατάστασης ή η καούρα γίνει ακόμη χειρότερη, είναι απαραίτητο να διακόψετε τη θεραπεία και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

    Ασθενείς άνω των 45 ετών με συμπτώματα καούρας, που υποφέρουν από καούρα για πρώτη φορά, μπορούν να χρησιμοποιήσουν ομεπραζόλη μόνο μετά από συμβουλή γιατρού. Η ομεπραζόλη πρέπει να χρησιμοποιείται υπό ιατρική επίβλεψη εάν υπάρχει ένα από τα ακόλουθα συμπτώματα ή καταστάσεις: μειωμένο σωματικό βάρος χωρίς εμφανή λόγο ή / και έλλειψη όρεξης, κόπωση. παρατεταμένος κοιλιακός πόνος ιστορικό γαστρικού και / ή δωδεκαδακτύλου έλκους συχνός εμετός διαταραχή κατάποσης / πόνος κατά την κατάποση αιματηρή έμετο / μελένα / πρωκτική αιμορραγία επίμονη καούρα (περισσότερο από 3 μήνες) χρόνιος βήχας, δύσπνοια ικτερός; πόνος στο στήθος (ειδικά σφίξιμο στο στήθος ή πόνος που εκπέμπεται στο λαιμό ή στα άνω άκρα) εάν σχετίζεται με εφίδρωση, δύσπνοια ή ζάλη. ιστορικό καρκίνου του στομάχου ή του οισοφάγου στην άμεση οικογένεια. ηπατική ανεπάρκεια.

    Εάν εμφανιστεί κάποιο από αυτά τα συμπτώματα / καταστάσεις, ζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια.

    Κίνδυνος κατάγματος του ισχίου, των οστών του καρπού και των σπονδύλων. Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ειδικά σε υψηλές δόσεις και μακροχρόνια χρήση (> 1 έτος), μπορεί μέτρια να αυξήσουν τον κίνδυνο κατάγματος του ισχίου, του καρπού και των σπονδύλων, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς ή παρουσία άλλων παραγόντων κινδύνου. Μελέτες παρατήρησης δείχνουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν τον συνολικό κίνδυνο καταγμάτων κατά 10-40%. Οι ασθενείς που κινδυνεύουν να αναπτύξουν οστεοπόρωση θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία σύμφωνα με τις τελευταίες κλινικές οδηγίες.

    Υπομαγνησιαιμία. Έχει αναφερθεί σοβαρή υπομαγνησιαιμία σε ασθενείς που λαμβάνουν ομεπραζόλη για τουλάχιστον 3 μήνες. Κλινικές εκδηλώσεις όπως κόπωση, τετάνιο, παραλήρημα, σπασμοί, ζάλη και κοιλιακές αρρυθμίες μπορεί να αναπτυχθούν ως θολή συμπτώματα, τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε καθυστερημένη διάγνωση αυτής της επικίνδυνης κατάστασης. Στους περισσότερους ασθενείς, είναι δυνατόν να επιτευχθεί βελτίωση μετά τη χρήση φαρμάκων που περιέχουν μαγνήσιο και την απόσυρση των αναστολέων αντλίας πρωτονίων. Σε ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για μακροχρόνια θεραπεία ή έχουν συνταγογραφηθεί ομεπραζόλη με διγοξίνη ή άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (για παράδειγμα διουρητικά), το μαγνήσιο πλάσματος πρέπει να αξιολογηθεί πριν από την έναρξη της θεραπείας και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

    Επίδραση στην απορρόφηση της βιταμίνης Β12. Η ομεπραζόλη, όπως όλα τα φάρμακα που μειώνουν την οξύτητα, μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της απορρόφησης της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη), επειδή προκαλεί υπο- ή αχλωρυδρία. Αυτό πρέπει να ληφθεί υπόψη για ασθενείς με μειωμένα αποθέματα βιταμίνης Β.12 στο σώμα ή με παράγοντες κινδύνου για μειωμένη απορρόφηση της βιταμίνης Β12 με μακροχρόνια θεραπεία.

    Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με την αναστολή της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος. Σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που μειώνουν την έκκριση των γαστρικών αδένων για μεγάλο χρονικό διάστημα, παρατηρείται συχνότερα ο σχηματισμός αδενικών κύστεων στο στομάχι, οι οποίες εξαφανίζονται μόνες τους ενώ συνεχίζουν τη θεραπεία. Αυτά τα φαινόμενα οφείλονται σε φυσιολογικές αλλαγές ως αποτέλεσμα της αναστολής της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος.

    Η μείωση της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι υπό τη δράση των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων οδηγεί σε αύξηση της ανάπτυξης μη φυσιολογικής εντερικής μικροχλωρίδας, η οποία με τη σειρά της μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρά αύξηση του κινδύνου ανάπτυξης εντερικών λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια του γένους Salmonella spp. και Campylobacter spp., και πιθανώς επίσης Clostridium difficile σε νοσοκομειακούς ασθενείς.

    Δερματική μορφή υποξικού ερυθηματώδους λύκου. Η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων έχει συσχετιστεί με πολύ σπάνιες περιπτώσεις ανάπτυξης δερματικού υποξείου ερυθηματώδους λύκου. Σε περίπτωση ανάπτυξης δερματικών βλαβών, ειδικά σε περιοχές που εκτίθενται στο ηλιακό φως, συνοδευόμενες από πόνο στις αρθρώσεις, ο ασθενής θα πρέπει να ζητήσει αμέσως ιατρική συμβουλή για την επίλυση του ζητήματος του ενδεχόμενου τερματισμού της χρήσης της ομεπραζόλης. Ένα ιστορικό υποξείας δερματικού ερυθηματώδους λύκου μετά από αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης αυτής της νόσου με ομεπραζόλη.

    Επίδραση στα αποτελέσματα των εργαστηριακών δοκιμών. Λόγω της μείωσης της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος, αυξάνεται η συγκέντρωση της χρωμογρανίνης Α (CgA). Η αύξηση της συγκέντρωσης CgA μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα των εξετάσεων για την ανίχνευση νευροενδοκρινικών όγκων. Για να αποφευχθεί αυτό το φαινόμενο, είναι απαραίτητο να σταματήσετε προσωρινά τη χρήση ομεπραζόλης 5 ημέρες πριν από τον προσδιορισμό της συγκέντρωσης CgA.

    Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της ομεπραζόλης στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου ή άλλων μηχανισμών. Ωστόσο, λόγω του γεγονότος ότι μπορεί να συμβεί ζάλη, θολή όραση και υπνηλία κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και μηχανισμών.

    Ομεπραζόλη (20 mg, Borisov Plant of Medicines)

    Οδηγίες

    • Ρωσική
    • қazaқsha

    Εμπορική ονομασία

    Διεθνές μη ιδιόκτητο όνομα

    Φόρμα δοσολογίας

    Σύνθεση

    Κάθε κάψουλα περιέχει:

    δραστική ουσία - ομεπραζόλη (υπό μορφή σφαιριδίων ομεπραζόλης 8,5%) - 20 mg.

    έκδοχα - μαννιτόλη, σακχαρόζη, ανθρακικό ασβέστιο, λακτόζη, όξινο φωσφορικό νάτριο, λαυρυλοθειικό νάτριο, υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη, μεθακρυλικό οξύ L30D, προπυλενογλυκόλη, κετυλική αλκοόλη, υδροξείδιο του νατρίου, πολυσορβικό 80, ποβιδόνη S-630, διοξείδιο του τιτανίου (E 171).

    Σύνθεση κάψουλας: διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171), παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας, παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας, ζελατίνη.

    Περιγραφή

    Κάψουλες σκληρού ζελατινώδους κυλινδρικού σχήματος 0 με ημισφαιρικά άκρα, λευκό.

    Τα περιεχόμενα των καψουλών είναι λευκά ή σχεδόν λευκά σφαιρίδια.

    Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

    Προετοιμασίες για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με διαταραχές οξύτητας. Αντικαρκινικά φάρμακα και φάρμακα για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (GORD). Αναστολείς αντλίας πρωτονίων. Ομεπραζόλη.

    Κωδικός ATX: A02BC01.

    Φαρμακολογικές ιδιότητες

    Φαρμακοκινητική

    Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα (GIT). Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 30 - 40% λόγω της επίδρασης "πρώτης διέλευσης" στο ήπαρ. Μετά τη λήψη σε δόση 40 mg, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 1,26 ± 0,41 μg / ml και επιτυγχάνεται μετά από 1,38 ± 0,32 ώρες. Με επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις, η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται στο 60%.

    Στο αίμα, δεσμεύεται 95% στις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη, όξινη α1-γλυκοπρωτεΐνη). Ο όγκος κατανομής είναι 0,2 - 0,5 l / kg.

    Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του κυτοχρώματος P450 CYP2C19 για να σχηματίσει 6 ανενεργούς μεταβολίτες: υδροξυομεπραζόλη, θειούχα και παράγωγα σουλφόνης της ομεπραζόλης. Σε αυτήν την περίπτωση, το R-εναντιομερές της ομεπραζόλης δρα ως αναστολέας του δικού του μεταβολισμού, μειώνοντας τη δραστικότητα του CYP2C19. Στον ευρωπαϊκό πληθυσμό, 3-5% των ανθρώπων έχουν ελαττωματικά γονίδια CYP2C19 (μεταβολίζουν αργά την ομεπραζόλη). Στον ασιατικό πληθυσμό, το ποσοστό των αργών μεταβολιστών είναι 4 φορές υψηλότερο.

    Αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολιτών (72 - 80%) και μέσω των εντέρων (18 - 23%). Η συνολική απόσταση είναι 7,14 - 8,57 ml / min / kg. Η περίοδος μισής αποβολής σε άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία είναι 0,5-1 ώρα, σε χρόνια ηπατική ανεπάρκεια μπορεί να αυξηθεί έως και 3 ώρες. Σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η αποβολή της ομεπραζόλης μειώνεται ανάλογα με τη μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης.

    Σε ηλικιωμένους ασθενείς, είναι δυνατόν να επιβραδυνθεί ο μεταβολισμός της ομεπραζόλης και να αυξηθεί η βιοδιαθεσιμότητα.

    Φαρμακοδυναμική

    Η ομεπραζόλη έχει αντιεκκριτική δράση.

    Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με την ικανότητα της ομεπραζόλης να μπλοκάρει την αντλία «πρωτονίου» της H + / K + -ATPase. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η κάψουλα ομεπραζόλης διαλύεται στο όξινο περιεχόμενο του στομάχου και απελευθερώνει σφαιρίδια (μικροκοκκία). Τα σφαιρίδια εισέρχονται στο δωδεκαδάκτυλο, όπου η ομεπραζόλη απελευθερώνεται σε αλκαλικό περιβάλλον. Μετά την απορρόφηση με τη ροή του αίματος, η ομεπραζόλη εισέρχεται στο γαστρικό βλεννογόνο και στον αυλό των καναλιών των βρεγματικών κυττάρων, όπου υπάρχει όξινο περιβάλλον (το ρΗ 3,0 επιμένει για 17 ώρες. Μια σταθερή μείωση της έκκρισης αναπτύσσεται έως την 4η ημέρα της θεραπείας. Η ικανότητα των βρεγματικών κυττάρων να παράγουν υδροχλωρικό οξύ αποκαθίσταται 2 έως 3 ημέρες μετά τη διακοπή της ομεπραζόλης.

    Η ομεπραζόλη συμπυκνώνεται στα βρεγματικά κύτταρα των γαστρικών αδένων και έχει κυτταροπροστατευτικό αποτέλεσμα (διεγείρει την έκκριση βλέννας και όξινων ανθρακικών αλάτων, την αναπαραγωγή επιθηλιακών κυττάρων, αποτρέπει την αντίστροφη διάχυση των πρωτονίων από τον αυλό του στομάχου στον βλεννογόνο του).

    Η εξάλειψη του Helicobacter pylori με το διορισμό της ομεπραζόλης και των αντιβακτηριακών παραγόντων σχετίζεται με ένα υψηλό ποσοστό επούλωσης του έλκους και την παρατεταμένη ύφεση της νόσου του πεπτικού έλκους. Κατά τη θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου εντός 4 εβδομάδων, ουλές του έλκους εμφανίζεται στο 93% των ασθενών, κατά τη θεραπεία του έλκους στομάχου εντός 8 εβδομάδων, αυτός ο αριθμός είναι 96%, ουλές πεπτικών ελκών του οισοφάγου επιτυγχάνεται στο 90% των ασθενών.

    Ενδείξεις χρήσης

    Θεραπεία του πεπτικού έλκους του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου

    πρόληψη της επανεμφάνισης των ελκών του δωδεκαδακτύλου

    θεραπεία έλκους στομάχου

    πρόληψη της επανεμφάνισης του γαστρικού έλκους

    εξάλειψη του Helicobacter pylori (H. pylori) σε συνδυασμό με κατάλληλα αντιβιοτικά για τη νόσο του πεπτικού έλκους

    θεραπεία διαβρωτικών και ελκωτικών βλαβών του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου που προκαλείται από τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ)

    πρόληψη του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου που προκαλείται από τη χρήση ΜΣΑΦ σε ασθενείς σε κίνδυνο

    μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης για την πρόληψη της υποτροπής της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας

    θεραπεία συμπτωματικής νόσου γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης

    θεραπεία για το σύνδρομο Zollinger-Ellison

    Παιδιά άνω των 12 ετών:

    θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου που προκαλείται από το Helicobacter pylori (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).

    Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

    Συνιστάται να παίρνετε τις κάψουλες το πρωί, κατά προτίμηση πριν από τα γεύματα, να καταπίνετε ολόκληρα και να πίνετε μισό ποτήρι νερό, χωρίς να μασάτε ή να συνθλίβετε την κάψουλα. Για ασθενείς με διαταραχές κατάποσης ή παιδιά, μπορείτε να ανοίξετε την κάψουλα και να πάρετε τα περιεχόμενα, αφού προηγουμένως το αναμίξατε με μια μικρή ποσότητα ακόμα νερού ή ελαφρώς όξινου υγρού (χυμός φρούτων, σάλτσα μήλου), πλύθηκε με λίγο νερό. Το περιεχόμενο της κάψουλας αναμιγνύεται με υγρό αμέσως πριν από τη χρήση ή όχι περισσότερο από 30 λεπτά πριν από τη λήψη του φαρμάκου.

    Δοσολογία σε ενήλικες

    Θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου

    Συνιστάται σε ασθενείς με ενεργό έλκος του δωδεκαδακτύλου να λαμβάνουν ομεπραζόλη 20 mg μία φορά την ημέρα. Στους περισσότερους ασθενείς, η επούλωση του έλκους πραγματοποιείται εντός 2 εβδομάδων. Σε περιπτώσεις όπου το έλκος δεν επουλώνεται πλήρως εντός 2 εβδομάδων, η επούλωση επιτυγχάνεται με την επακόλουθη πρόσληψη του φαρμάκου 2 εβδομάδων. Η ομεπραζόλη 40 mg μία φορά την ημέρα συνήθως συνταγογραφείται σε ασθενείς με έλκος δωδεκαδακτύλου που δεν ανταποκρίνεται πολύ στη θεραπεία. Η επούλωση του έλκους συνήθως συμβαίνει εντός 4 εβδομάδων.

    Πρόληψη των επιδεινώσεων του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου

    Για την πρόληψη της επανεμφάνισης του έλκους του δωδεκαδακτύλου σε ασθενείς με αρνητικό τεστ για Helicobacter pylori ή σε περιπτώσεις όπου η εξάλειψη του H. pylori δεν είναι δυνατή, η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg ομεπραζόλης μία φορά την ημέρα. Για ορισμένους ασθενείς, μια ημερήσια δόση 10 mg μπορεί να είναι επαρκής. Σε περίπτωση ανεπιτυχούς θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg.

    Θεραπεία έλκους στομάχου

    Η συνιστώμενη δόση είναι η ομεπραζόλη 20 mg μία φορά την ημέρα. Στους περισσότερους ασθενείς, η θεραπεία εμφανίζεται εντός 4 εβδομάδων. Σε περιπτώσεις όπου δεν υπάρχει πλήρης επούλωση μετά την πρώτη πορεία λήψης του φαρμάκου, συνήθως συνταγογραφείται επαναλαμβανόμενη θεραπεία 4 εβδομάδων, κατά την οποία επιτυγχάνεται η επούλωση. Η ομεπραζόλη 40 mg μία φορά ημερησίως συνταγογραφείται συνήθως για ασθενείς με έλκος στομάχου με χαμηλή απόκριση. Η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως εντός 8 εβδομάδων.

    Πρόληψη της υποτροπής του γαστρικού έλκους

    Για να αποφευχθεί η υποτροπή σε ασθενείς με γαστρικό έλκος που δεν ανταποκρίνεται καλά, συνιστώνται 20 mg ομεπραζόλης μία φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg μία φορά την ημέρα.

    Εξάλειψη του Helicobacter pylori στο γαστρικό έλκος

    Είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν διάφορα θεραπευτικά σχήματα με την επιλογή αντιβιοτικών για έναν συγκεκριμένο ασθενή. Η επιλογή πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τα εθνικά, περιφερειακά και τοπικά δεδομένα αντίστασης και τις οδηγίες θεραπείας.

    Κατά τη διεξαγωγή "τριπλής θεραπείας":

    ομεπραζόλη 20 mg + κλαριθρομυκίνη 500 mg + αμοξικιλλίνη 1000 mg, κάθε μία λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα για μία εβδομάδα ή

    ομεπραζόλη 20 mg + κλαριθρομυκίνη 250 mg ή 500 mg + μετρονιδαζόλη 400 mg (ή 500 mg ή tinidazole 500 mg), κάθε μία λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα για μία εβδομάδα ή

    ομεπραζόλη 40 mg + αμοξικιλλίνη 500 mg + μετρονιδαζόλη 400 mg (ή 500 mg ή tinidazole 500 mg), κάθε μία λαμβάνεται 3 φορές την ημέρα για μία εβδομάδα.

    Μετά την εξάλειψη του Helicobacter pylori, η περαιτέρω θεραπεία του γαστρικού έλκους θα πρέπει να πραγματοποιείται σύμφωνα με το πρότυπο θεραπευτικό σχήμα.

    Σε περιπτώσεις όπου, μετά τη θεραπεία, το τεστ για Helicobacter pylori παραμένει θετικό, η πορεία της θεραπείας μπορεί να επαναληφθεί.

    Θεραπεία γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ

    Η συνιστώμενη δόση του φαρμάκου είναι 20 mg μία φορά την ημέρα. Στους περισσότερους ασθενείς, η επούλωση πραγματοποιείται εντός 4 εβδομάδων. Σε αυτούς τους ασθενείς που δεν επουλώθηκαν κατά την περίοδο της αρχικής θεραπείας, η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως με επαναλαμβανόμενες 4 εβδομάδες από τη λήψη του φαρμάκου.

    Για την πρόληψη των γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με ΜΣΑΦ σε ασθενείς σε κίνδυνο (ηλικία άνω των 60 ετών, ιστορικό έλκους στομάχου και δωδεκαδακτύλου, ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας), η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg ομεπραζόλης μία φορά την ημέρα.

    Η συνιστώμενη δόση είναι η ομεπραζόλη 20 mg μία φορά την ημέρα. Στους περισσότερους ασθενείς, η επούλωση πραγματοποιείται εντός 4 εβδομάδων. Σε περιπτώσεις όπου δεν υπάρχει πλήρης επούλωση μετά την πρώτη πορεία λήψης του φαρμάκου, συνήθως συνταγογραφείται επαναλαμβανόμενη θεραπεία 4 εβδομάδων. Για ασθενείς με σοβαρή οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, συνιστάται 40 mg ομεπραζόλης μία φορά την ημέρα. Η επούλωση συνήθως συμβαίνει εντός 8 εβδομάδων.

    Για μακροχρόνια θεραπεία ασθενών με επουλωμένη οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση (σε ύφεση), 10 mg ομεπραζόλης ημερησίως συνταγογραφούνται με τη μορφή μακροχρόνιων θεραπειών συντήρησης. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20-40 mg μία φορά την ημέρα..

    Θεραπεία της συμπτωματικής νόσου γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης

    Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg ομεπραζόλης μία φορά την ημέρα. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα μπορεί να επιτευχθεί με ημερήσια δόση 10 mg, επομένως, η εξατομικευμένη επιλογή δόσης δεν αποκλείεται.

    Εάν μετά από 4 εβδομάδες καθημερινής χρήσης 20 mg συμπτωμάτων ομεπραζόλης δεν εξαφανιστούν, συνιστάται πρόσθετη εξέταση του ασθενούς.

    Θεραπεία για το σύνδρομο Zollinger-Ellison

    Για ασθενείς με σύνδρομο Zollinger-Ellison, το φάρμακο συνταγογραφείται σε ατομική δόση και η θεραπεία συνεχίζεται σύμφωνα με κλινικές ενδείξεις για όσο χρονικό διάστημα απαιτείται. Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 60 mg ομεπραζόλης ημερησίως. Σε όλους τους ασθενείς με σοβαρή μορφή της νόσου, καθώς και σε περιπτώσεις όπου άλλες θεραπευτικές μέθοδοι δεν οδήγησαν στο επιθυμητό αποτέλεσμα, η χρήση του φαρμάκου ήταν αποτελεσματική σε περισσότερο από 90% των ασθενών όταν έλαβαν 20 mg -120 mg ομεπραζόλης ημερησίως. Σε περιπτώσεις όπου η ημερήσια δόση του φαρμάκου υπερβαίνει τα 80 mg, η δόση πρέπει να διαιρείται σε δύο μέρη και να λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα..

    Ειδικοί πληθυσμοί

    Για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης.

    Για ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, αρκεί να λαμβάνετε 10-20 mg ομεπραζόλης την ημέρα

    Για τους ηλικιωμένους (άνω των 65), δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης.

    Δοσολογία για παιδιά άνω των 12 ετών

    Σε περίπτωση σοβαρής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση, ανθεκτική σε άλλους τύπους θεραπείας, σε παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 20 kg συνταγογραφούνται 20 mg / ημέρα (ισοδύναμο με περίπου 1 mg / kg / ημέρα). Η διάρκεια της θεραπείας είναι 4 - 8 εβδομάδες.

    Για τη θεραπεία της νόσου του πεπτικού έλκους Helicobacter pylori σε παιδιά και εφήβους, η επιλογή του θεραπευτικού σχήματος θα πρέπει να γίνεται σύμφωνα με τις εθνικές, περιφερειακές και τοπικές οδηγίες για αντοχή σε βακτηρίδια, διάρκεια θεραπείας (συνήθως 7 ημέρες, αλλά μερικές φορές έως και 14 ημέρες) και κατάλληλη χρήση αντιβακτηριακών κεφάλαια.

    Παιδιά βάρους 15-30 kg: ομεπραζόλη 10 mg + αμοξικιλλίνη 25 mg / kg σωματικού βάρους + κλαριθρομυκίνη 7,5 mg / kg σωματικού βάρους, κάθε φάρμακο 2 φορές / ημέρα για μία εβδομάδα.

    Παιδιά βάρους 31-40 kg: ομεπραζόλη 20 mg + αμοξικιλλίνη 750 mg + κλαριθρομυκίνη 7,5 mg / kg σωματικού βάρους, κάθε φάρμακο 2 φορές / ημέρα για μία εβδομάδα.

    Παιδιά βάρους άνω των 40 kg: ομεπραζόλη 20 mg + αμοξικιλλίνη 1000 mg + κλαριθρομυκίνη 500 mg, κάθε φάρμακο 2 φορές / ημέρα για μία εβδομάδα.

    Μια Άλλη Ταξινόμηση Των Παγκρεατίτιδας