Γιατρός Ιατρικών Επιστημών Καθηγητής E.B. Shustov, Υποψήφιος Ιατρικών Επιστημών A.A. Ihalainen
HISTAMINE H-2 RECEPTOR BLOCKERS ΣΤΗΝ ΚΛΙΝΙΚΗ ΠΡΑΚΤΙΚΗ
Οι υποδοχείς ισταμίνης (Η) ανακαλύφθηκαν το 1937, ακολουθούμενοι από τα πρώτα αντιισταμινικά. Είχαν αντιαλλεργική δράση, αλλά δεν μείωσαν τη γαστρική έκκριση. Μόνο το 1972 εντοπίστηκαν δύο τύποι Η-υποδοχέων, H-1 και H-2, και δημιουργήθηκε το πρώτο H-2-blocker, η σιμετιδίνη..
Γενικά χαρακτηριστικά της ομάδας:
Φαρμακοδυναμική
Η αντικαρκινική δράση αυτών των φαρμάκων οφείλεται στην ανασταλτική τους επίδραση στην έκκριση υδροχλωρικού οξέος λόγω του αποκλεισμού των υποδοχέων ισταμίνης τύπου 2 των βρεγματικών κυττάρων της γαστρικής μεμβράνης. Τα φάρμακα καταστέλλουν τη βασική και διεγερμένη έκκριση του υδροχλωρικού οξέος, μειώνουν τον όγκο και την οξύτητα του γαστρικού χυμού και μειώνουν την απελευθέρωση της πεψίνης.
Επιπλέον, οι αποκλειστές H-2 έχουν επιπρόσθετους μηχανισμούς δράσης που σχετίζονται με την ικανότητά τους να αυξήσουν εν μέρει τη σύνθεση προσταγλανδινών στο γαστρικό βλεννογόνο, η οποία, με τη σειρά της, μπορεί να οδηγήσει σε:

  • ενεργοποίηση της ροής του αίματος στο γαστρικό βλεννογόνο.
  • αύξηση της σύνθεσης των διττανθρακικών που εξουδετερώνουν το υδροχλωρικό οξύ στον γαστρικό χυμό ·
  • συμβάλλει στην αποκατάσταση (αναγέννηση) κυττάρων κατεστραμμένου επιθηλίου στη ζώνη διάβρωσης ή ελκώδους βλάβης.
  • πιθανώς διεγείρει την παραγωγή βλέννας και αυξάνει τον τόνο του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα (συγκεκριμένα, ρανιτιδίνη), ο οποίος είναι ιδιαίτερα σημαντικός για την εξάλειψη της καούρας.
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικά, οι Η2-αναστολείς διαφέρουν ως προς τη βιοδιαθεσιμότητα, τον χρόνο ημιζωής και τη διάρκεια δράσης, το βαθμό του ηπατικού μεταβολισμού.
Η σιμετιδίνη είναι η λιγότερο υδρόφιλη, η οποία προκαλεί μικρό χρόνο ημιζωής και σημαντικό μεταβολισμό στο ήπαρ. Αλληλεπιδρά με ένα μικροσωμικό ένζυμο - το κυτόχρωμα P-450, αλλάζοντας το ρυθμό του ηπατικού μεταβολισμού των ξενοβιοτικών. Η σιμετιδίνη είναι ένας καθολικός αναστολέας του ηπατικού μεταβολισμού πολλών φαρμάκων, λόγω του οποίου μπορεί να εισέλθει σε φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, οδηγώντας συνήθως στη συσσώρευσή τους και στην αύξηση του κινδύνου παρενεργειών..
Η σιμετιδίνη είναι καλύτερη από άλλα H-2-blockers ικανά να διεισδύσουν στους ιστούς, προκαλώντας την ανάπτυξη παρενεργειών. Είναι σε θέση να εκτοπίσει την ενδογενή τεστοστερόνη από τη σύνδεση με τους υποδοχείς, προκαλώντας έτσι παραβίαση της σεξουαλικής λειτουργίας.
Η ρανιτιδίνη και ιδιαίτερα η φαμοτιδίνη, η νιζατιδίνη, η ροξατιδίνη διεισδύουν λιγότερο στα όργανα και τους ιστούς, γεγονός που μειώνει τον αριθμό των παρενεργειών. Αυτά τα φάρμακα δεν αλληλεπιδρούν με ανδρογόνα και πρακτικά δεν προκαλούν σεξουαλική δυσλειτουργία..

Συγκριτικά χαρακτηριστικά των ναρκωτικών
Η 1η γενιά περιλαμβάνει τη σιμετιδίνη, τη 2η - ρανιτιδίνη, την 3η - φαμοτιδίνη, την 4η - νιζατιδίνη και την 5η - ροξατιδίνη. Υπάρχουν περιγραφές σχετικά με τη χρήση ενός νέου φαρμάκου σε αυτήν την τάξη - εβροτιδίνη. Το κιτρικό βισμούθιο της ρανιτιδίνης ξεχωρίζει, το οποίο είναι μια σύνθετη ένωση (και όχι ένα απλό μείγμα) ρανιτιδίνης (βάση), τρισθενούς βισμούθιου και κιτρικού.
Η ρανιτιδίνη και η φαμοτιδίνη είναι πιο επιλεκτικά από τη σιμετιδίνη. Όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις, η σιμετιδίνη μπορεί να επηρεάσει τους Η-1 υποδοχείς, καθώς η επιλεκτικότητα είναι ένα σχετικό και εξαρτώμενο από τη δόση φαινόμενο..
Η ρανιτιδίνη και η φαμοτιδίνη δρουν πιο επιλεκτικά στους Η-2 υποδοχείς των βρεγματικών κυττάρων. Η φαμοτιδίνη είναι 40 φορές πιο ισχυρή από τη σιμετιδίνη και 8 φορές πιο ισχυρή από τη ρανιτιδίνη. Στην κλινική, οι διαφορές στην ισχύ της δράσης καθορίζονται από δεδομένα σχετικά με την ισοδυναμία των δόσεων διαφορετικών αποκλεισμών Η-2 που επηρεάζουν τη μείωση της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος..
Η διάρκεια δράσης καθορίζεται επίσης από την ισχύ της δέσμευσης στους υποδοχείς. Το φάρμακο, το οποίο συνδέεται ισχυρά με τον υποδοχέα, αποσυντίθεται αργά, γεγονός που προκαλεί μακροπρόθεσμη επίδραση. Η φαμοτιδίνη έχει τη μεγαλύτερη επίδραση στη βασική έκκριση. Μελέτες ενδογαστρικού pH δείχνουν ότι διατηρείται μια αποτελεσματική μείωση της βασικής έκκρισης μετά τη λήψη σιμετιδίνης για 2-5 ώρες, ρανιτιδίνη - 7-8 ώρες, φαμοτιδίνη - 10 ακόμη και 12 ώρες.
Όλοι οι αποκλειστές b-2 είναι υδρόφιλα φάρμακα. Η σιμετιδίνη είναι η λιγότερο υδρόφιλη και μέτρια λιπόφιλη από όλους τους αναστολείς Η-2. Αυτό καθορίζει την ικανότητά του να διεισδύει σε διαφορετικά όργανα και, ενεργώντας στους υποδοχείς H-2 που εντοπίζονται σε αυτά, προκαλεί παρενέργειες. Η ρανιτιδίνη και η φαμοτιδίνη είναι εξαιρετικά υδρόφιλα, διεισδύουν ελάχιστα στους ιστούς, έχουν κυρίαρχη επίδραση στους υποδοχείς Η-2 των βρεγματικών κυττάρων.
Οι αποκλειστές H-2 ποικίλλουν στην ανεκτικότητα, ειδικά σε περιπτώσεις μακροχρόνιας χρήσης. Ο μέγιστος αριθμός ανεπιθύμητων ενεργειών προκαλείται από σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη και φαμοτιδίνη λόγω της αλλαγμένης χημικής δομής (η σιμετιδίνη περιέχει ομάδα ιμιδαζόλης, ρανιτιδίνη - φουράνιο, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη - θειαζόλη, ροξατιδίνη - πιπεριδίνη ομάδα) δίνουν λιγότερες παρενέργειες και δεν επηρεάζουν τη δραστηριότητα των μεταβολιστικών ενζύμων του ήπατος..
Ενδείξεις χρήσης:

  • ελκώδεις βλάβες του οισοφάγου βλεννογόνου.
  • γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση με και χωρίς οισοφαγίτιδα.
  • πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
  • συμπτωματικά και φαρμακευτικά, οξεία και χρόνια έλκη του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
  • χρόνια δυσπεψία με επιγαστρικό πόνο και πόνο στο στήθος.
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison;
  • συστηματική μαστοκυττάρωση;
  • Σύνδρομο Mendelssohn;
  • πρόληψη των ελκών του στρες?
  • πρόληψη της πνευμονίας αναρρόφησης
  • αιμορραγία από το άνω γαστρεντερικό σωλήνα.
  • παγκρεατίτιδα.
Δοσολογία:
Η λήψη μίας ημερήσιας δόσης τη νύχτα είναι εξίσου αποτελεσματική με τη λήψη μισών δόσεων δύο φορές (πρωί και βράδυ). Τα φάρμακα μπορούν επίσης να εφαρμοστούν έως και 4 ώρες πριν από την έναρξη της επέμβασης πριν από τη γενική αναισθησία.

Αντενδείξεις:

  • υπερευαισθησία στα φάρμακα αυτής της ομάδας.
  • κίρρωση του ήπατος με ιστορικό πορτοσυστημικής εγκεφαλοπάθειας.
  • μειωμένη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.
  • εγκυμοσύνη;
  • γαλουχιά;
  • παιδική ηλικία (έως 14 ετών).
Προληπτικά μέτρα
Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Η χρήση ναρκωτικών μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα του καρκίνου του στομάχου (απαιτείται στενή παρακολούθηση ηλικιωμένων ασθενών και ασθενών με διαλείπουσα συμπτώματα).
Τα δισκία ταχείας διάλυσης περιέχουν νάτριο, το οποίο πρέπει να ληφθεί υπόψη εάν είναι απαραίτητο να περιοριστεί η πρόσληψή του και η ασπαρτάμη, η οποία είναι ανεπιθύμητη για ασθενείς με φαινυλκετονουρία.

Παρενέργειες
Διαφορετικά φάρμακα σε αυτήν την ομάδα προκαλούν παρενέργειες με διαφορετικές συχνότητες. Όταν χρησιμοποιείτε σιμετιδίνη, είναι 3,2%, ρανιτιδίνη - 2,7%, φαμοτιδίνη - 1,3%. Αυτά περιλαμβάνουν:

  • πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία, κόπωση, άγχος, διέγερση, κατάθλιψη, παραισθήσεις, σύγχυση, διαταραχές αναστρέψιμης οπτικής οξύτητας, ακούσιες κινήσεις.
  • αρρυθμίες (ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, ασυστόλη, αποκλεισμός AV, extrasystole)
  • δυσκοιλιότητα ή διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος
  • οξεία παγκρεατίτιδα;
  • αλλαγές στις εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας, ηπατοκυτταρική, χολοστατική ή μικτή ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας (εξάνθημα, πυρετός, αρθραλγία, μυαλγία, πολύμορφο ερύθημα, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ).
  • αυξημένη κρεατινίνη αίματος
  • διαταραχές του αίματος και αιματοποίηση (πανκυτταροπενία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία, υποπλασία μυελού των οστών και απλαστική αναιμία, ανοσοαιμολυτική αναιμία).
  • γυναικομαστία;
  • ανικανότητα;
  • μειωμένη λίμπιντο
  • αλωπεκίαση.
Η φαμοτιδίνη έχει παρενέργειες κυρίως στο γαστρεντερικό σωλήνα - αναπτύσσεται είτε διάρροια είτε (λιγότερο συχνά) δυσκοιλιότητα.
Η διάρροια είναι το αποτέλεσμα μιας αντιεκκριτικής δράσης. Η μείωση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος αυξάνει το ρΗ στο στομάχι, το οποίο εμποδίζει τη μετατροπή του πεψινογόνου σε πεψίνη, το οποίο εμπλέκεται στη διάσπαση των πρωτεϊνών τροφίμων. Επιπλέον, η μείωση της παραγωγής γαστρικού χυμού, καθώς και ο αποκλεισμός των υποδοχέων Η-2 του παγκρέατος, προκαλούν μείωση της έκκρισης των πεπτικών ενζύμων από το πάγκρεας και τη χολή. Όλα αυτά οδηγούν σε διακοπή της πεπτικής διαδικασίας και στην ανάπτυξη διάρροιας. Ωστόσο, η επίπτωση αυτών των επιπλοκών είναι χαμηλή (για φαμοτιδίνη - 0,03-0,4%) και συνήθως δεν απαιτεί διακοπή της θεραπείας. Παρόμοια αποτελέσματα είναι εγγενή σε όλους τους αποκλειστές H-2. Εξαρτώνται από τη δόση και μπορούν να αποδυναμωθούν μειώνοντας τη δόση του φαρμάκου..
Οι αποκλειστές H-2 μπορούν να προκαλέσουν αιματολογικές παρενέργειες που σχετίζονται με την ιδιοσυγκρασία. Συνήθως εμφανίζονται στις πρώτες 30 ημέρες της θεραπείας, είναι αναστρέψιμες και συχνότερα εκδηλώνονται ως θρομβοπενία και κοκκιοκυτταροπενία. Κατά τη χρήση φαμοτιδίνης, παρατηρούνται στο 0,06-0,32% των ασθενών.
Οι διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος οφείλονται στην ικανότητα των αποκλειστών Η-2 να εκτοπίζουν την ενδογενή τεστοστερόνη από τη σύνδεση με τους υποδοχείς, καθώς και από φάρμακα που περιέχουν αυτήν την ορμόνη, οδηγώντας σε διαταραχές της γεννητικής περιοχής (ανικανότητα, γυναικομαστία) Αυτές οι παρενέργειες εξαρτώνται επίσης από τη δόση. Η φαμοτιδίνη τις προκαλεί πολύ λιγότερο συχνά από τη σιμετιδίνη και τη ρανιτιδίνη.
Οι αποκλειστές Η-2 μπορούν να διαταράξουν τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος μπλοκάροντας τους υποδοχείς Η-2 του μυοκαρδίου, το αγγειακό τοίχωμα. Σε ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις και ηλικιωμένους ασθενείς, μπορούν να προκαλέσουν αρρυθμίες, να αυξήσουν την καρδιακή ανεπάρκεια, να προκαλέσουν στεφανιαίο σπασμό.
Υπόταση παρατηρείται μερικές φορές με ενδοφλέβια σιμετιδίνη.
Η ηπατοτοξικότητα των Н-2-αποκλεισμών, που εκδηλώνεται από υπερτρανσαμιναιμία, ηπατίτιδα, διακοπή της δραστηριότητας του κυτοχρώματος P-450, σχετίζεται με τον μεταβολισμό των Н2-αποκλειστών στο ήπαρ. Αυτό είναι πιο συνηθισμένο με τη σιμετιδίνη. Όταν χρησιμοποιείτε φαμοτιδίνη, λόγω του χαμηλού μεταβολισμού της, η συχνότητα τέτοιων επιπλοκών είναι ελάχιστη..
Οι διαταραχές της συνείδησης και της ψυχής είναι το αποτέλεσμα της διείσδυσης των αποκλεισμών Η-2 μέσω του φραγμού αίματος-εγκεφάλου. Ο βαθμός διείσδυσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα της σιμετιδίνης είναι 0,24, ρανιτιδίνη - 0,17, φαμοτιδίνη - 0,12% της περιεκτικότητας του φαρμάκου στο αίμα. Οι νευροτροπικές ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται συχνότερα στους ηλικιωμένους και με μειωμένη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών, καθώς και με παραβίαση της ακεραιότητας του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Η συχνότητά τους είναι 0,05-0,1%.
Οι αποκλειστές H-2 μπορούν να επιδεινώσουν την πορεία των βρογχο-αποφρακτικών ασθενειών, οδηγώντας σε βρογχόσπασμο. Αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση είναι επίσης δυνατές. Η συχνότητα εμφάνισης δερματικού εξανθήματος μετά τη λήψη φαμοτιδίνης είναι 0,1-0,2%.
Μια ανεπιθύμητη ενέργεια που είναι κοινή σε όλους τους αναστολείς Η-2, ανεξάρτητα από τις φαρμακοκινητικές τους ιδιότητες, είναι η ανάπτυξη ενός συνδρόμου απόσυρσης. Επομένως, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης..
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακολογικά φάρμακα: Φαρμακοκινητική
Πιθανά φαρμακοκινητικά επίπεδα αλληλεπιδράσεων φαρμάκων των αναστολέων H-2:
  • απορρόφηση στο στομάχι.
Λόγω του σημαντικού αντιεκκριτικού αποτελέσματος, οι αποκλειστές Η-2 μπορούν να επηρεάσουν την εξαρτώμενη από το ρΗ απορρόφηση των φαρμάκων ηλεκτρολύτη, αλλάζοντας τον ιονισμό τους και τον βαθμό διάχυσης. Έτσι, η σιμετιδίνη μειώνει την απορρόφηση κετοκοναζόλης, αντιπυρίνης, χλωροπρομαζίνης, παρασκευασμάτων σιδήρου. Προκειμένου να αποφευχθεί πιθανή δυσαπορρόφηση στο στομάχι, συνιστάται να συνταγογραφούνται άλλα φάρμακα 1-2 ώρες πριν από τη λήψη αναστολέων H-2.
Η απορρόφηση των H-2-αποκλειστών μπορεί να μειωθεί έως και 30% όταν λαμβάνεται μαζί με αντιόξινα που περιέχουν αλουμίνιο, καθώς και σουκραλφάτη. Συνιστάται η χρήση αντιόξινων 2 ώρες μετά τον αποκλεισμό H-2.

  • ηπατικό μεταβολισμό
Οι αποκλειστές H-2 είναι σε θέση να αλληλεπιδράσουν με το κυτόχρωμα P-450, το κύριο οξειδωτικό ένζυμο στο ήπαρ. Σε αυτήν την περίπτωση, ο χρόνος ημιζωής μπορεί να αυξηθεί, η δράση μπορεί να παραταθεί και μπορεί να εμφανιστεί υπερβολική δόση φαρμάκων που μεταβολίζονται περισσότερο από 74%. Η σιμετιδίνη αντιδρά με το κυτόχρωμα P-450 10 φορές πιο έντονα από τη ρανιτιδίνη. Η φαμοτιδίνη δεν αλληλεπιδρά καθόλου με αυτήν. Επομένως, κατά τη θεραπεία με ρανιτιδίνη ή φαμοτιδίνη, η παραβίαση του ηπατικού μεταβολισμού των φαρμάκων απουσιάζει ή εκφράζεται πολύ ελαφρώς. Η καταστολή της λειτουργίας του κυτοχρώματος P-450 υπό την επίδραση της σιμετιδίνης οδηγεί σε παραβίαση του μεταβολισμού φαρμάκων με χαμηλή και υψηλή ηπατική κάθαρση. Ταυτόχρονα, η κάθαρση των φαρμάκων μειώνεται κατά μέσο όρο 20-40%, το οποίο μπορεί να έχει κλινική σημασία. Η ρανιτιδίνη και η φαμοτιδίνη δεν μεταβάλλουν το μεταβολισμό τους.

  • ρυθμός ροής του ηπατικού αίματος
Λόγω πιθανής μείωσης του ρυθμού ηπατικής ροής αίματος κατά 15-40%. Ειδικά με την ενδοφλέβια χρήση σιμετιδίνης και ρανιτιδίνης, ο μεταβολισμός πρώτης διέλευσης φαρμάκων με υψηλή κάθαρση μπορεί να μειωθεί. Η φαμοτιδίνη δεν μεταβάλλει την ταχύτητα ροής αίματος της πύλης.

  • σωληναριακή απέκκριση από τα νεφρά
Οι αποκλειστές Ν-2 είναι αδύναμες βάσεις και απεκκρίνονται από ενεργή έκκριση στα σωληνάρια των νεφρών. Σε αυτό το επίπεδο, μπορεί να συμβεί αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα, η απέκκριση των οποίων πραγματοποιείται με τους ίδιους μηχανισμούς. Έτσι, η σιμετιδίνη και η ρανιτιδίνη μειώνουν τη νεφρική απέκκριση της κινιδίνης, της νοβοκαναμίδης, της Ν-ακετυλονοκοκαναμίδης έως και 35%.
Η φαμοτιδίνη δεν μεταβάλλει την απέκκριση αυτών των φαρμάκων, πιθανώς λόγω της χρήσης συστημάτων μεταφοράς εκτός από τη σιμετιδίνη και τη ρανιτιδίνη για απέκκριση. Επιπλέον, οι μέσες θεραπευτικές δόσεις φαμοτιδίνης παρέχουν χαμηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα που δεν μπορούν να ανταγωνιστούν σημαντικά με άλλα φάρμακα στο επίπεδο σωληναριακής έκκρισης..

Φαρμακοδυναμική
Οι φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις των Ν-2-αποκλειστών με άλλα αντιεκκριτικά φάρμακα (για παράδειγμα, αντιχολινεργικά φάρμακα) μπορούν να ενισχύσουν τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα.
Ο συνδυασμός αποκλεισμών H-2 με φάρμακα που επηρεάζουν το Helicobacter (φάρμακα βισμούθιου, μετρονιδαζόλη, τετρακυκλίνη, αμοξικιλλίνη, κλαριθρομυκίνη), επιταχύνει την επούλωση των πεπτικών ελκών.
Παρατηρήθηκαν δυσμενείς φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις με παρασκευάσματα που περιέχουν τεστοστερόνη. Η σιμετιδίνη εκτοπίζει την ορμόνη από τη σύνδεσή της με τους υποδοχείς και αυξάνει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος κατά 20%. Η ρανιτιδίνη και η φαμοτιδίνη δεν έχουν αυτό το αποτέλεσμα.

Κόστος αίτησης
Ρανιτιδίνη
Η τιμή μιας στοματικής πορείας 21 ημερών λήψης ρανιτιδίνης (300 mg ανά ημέρα) κυμαίνεται από 30 (Ranitidine, Hemofarm) έως 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) ρούβλια. Η χρήση διαλυτών δισκίων Zantac είναι ακόμη πιο ακριβή. Το χαμηλότερο εύρος τιμών (30-50 ρούβλια) αντιπροσωπεύεται από φάρμακα από εταιρείες: Hemofarm, Zdorov'e (Ουκρανία), Moskhimfarmpreparaty, Akrihin, Olainsky KhFZ. μεσαίο (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; πιο ακριβά από 70 ρούβλια ανά μάθημα φάρμακα από εταιρείες: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Μια εφάπαξ δόση παρεντερικής ρανιτιδίνης κοστίζει από 4 (Ranitidine, Unique) έως 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) ρούβλια, ημερήσια δόση από 11 έως 68 ρούβλια, αντίστοιχα.

Famotidine Μια πορεία τριών εβδομάδων θεραπείας με φαμοτιδίνη κοστίζει από 60 (Apo-Famotidine, Apotex) έως 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) ρούβλια. Το χαμηλότερο εύρος τιμών (από 60 έως 70 ρούβλια) αντιπροσωπεύεται από φάρμακα: Apo-Famotidine, Apotex; Gastrosidine, Eczacibasi; Φομοτιδίνη, Διάνυσμα; Famotidine, Hemofarm; Famotidine, Norton Healthcare; Ulfamide, KRKA; Famotidine-Acri, Akrikhin; Famocid, Sun Pharm., Medium (70-80 ρούβλια): Famosan, Pro.Med.CS. Τα μαθήματα των Ulceran, Medochemie και Kvamatela, Gedeon Richter είναι πολύ πιο ακριβά (πάνω από 90 ρούβλια). Μια εφάπαξ δόση Kvamatel για παρεντερική χορήγηση κοστίζει 22 έως 35 ρούβλια, ημερήσια δόση 45-70 ρούβλια.

Σιμετιδίνη
Η πορεία της θεραπείας με σιμετιδίνη κοστίζει από 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) έως 260 (Primamet, Lek) ρούβλια.
Η σιμετιδίνη για παρεντερική χρήση διατίθεται στην αγορά από τα ακόλουθα φάρμακα: Histodil, Gedeon Richter (η τιμή μιας εφάπαξ δόσης είναι 7,5 ρούβλια, η ημερήσια δόση είναι 30 ρούβλια). Tagamet, SmithKline Beecham (τιμή μίας δόσης 15 ρούβλια, ημερήσια δόση 60 ρούβλια)

Σήμερα, για την από του στόματος θεραπεία, η επιλογή, στην πραγματικότητα, πρέπει να είναι μεταξύ των φαρμάκων Ranitidine (ελαφρώς φθηνότερα) και Famotidine (λιγότερο πιθανό να εμφανιστούν παρενέργειες). Η τιμή του μαθήματος εξαρτάται σε μεγαλύτερο βαθμό από την πολιτική του κατασκευαστή. Δεν συνιστάται η χρήση παρασκευασμάτων σιμετιδίνης, με τη δυνατότητα συνταγογράφησης φαρμάκων παλαιότερων γενεών.
Από τα παρεντερικά φάρμακα, αξίζει να δοθεί προσοχή στα φάρμακα της ρανιτιδίνης. Οι συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι απίθανο με βραχυπρόθεσμη χρήση και η φαμοτιδίνη έχει περισσότερες τοπικές παρενέργειες.

Ρανιτιδίνη
Ρανιτιδίνη
Ν- [2 - [[[5 - [(διμεθυλαμινο) μεθυλ] -2-φουρανυλ] μεθυλ] θειο] αιθυλ] -Ν`-μεθυλ-2-νιτρο-1, 1-αιθενοδιαμίνη (ως υδροχλωρίδιο)
Πίνακας 1. Παρασκευάσματα από το στόμα της ρανιτιδίνης
(δεν εμφανίζεται on-line)

Πίνακας 2. Παρασκευάσματα ρανιτιδίνης για παρεντερική χορήγηση
(δεν εμφανίζεται on-line)

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Αποκλείει επιλεκτικά τους υποδοχείς ισταμίνης τύπου 2.
Διάρκεια δράσης δόσης 150 mg που λαμβάνεται από το στόμα - 12 ώρες.
Απορροφάται γρήγορα στη γαστρεντερική οδό: η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 2 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου το 50% της δόσης λόγω της επίδρασης της πρώτης διέλευσης από το ήπαρ. Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 15%. Διεισδύει στα ιστοαιμογενή εμπόδια, συμπεριλαμβανομένου του πλακούντα, κακώς - μέσω του εγκεφάλου αίματος. Μερικώς βιομετασχηματισμένο στο ήπαρ. Ο χρόνος ημιζωής είναι 2-3 ώρες. Στα ούρα, μετά από 24 ώρες, περίπου το 30% της δόσης από το στόμα και το 70% της ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνονται αμετάβλητα. Σημαντικές συγκεντρώσεις προσδιορίζονται στο μητρικό γάλα. Ο ρυθμός και ο βαθμός αποβολής εξαρτώνται ελάχιστα από την κατάσταση του ήπατος και σχετίζονται κυρίως με τη νεφρική λειτουργία.

Αντενδείξεις
Κοινό για την ομάδα, καθώς και:

  • πορφυρία.

Δόσεις και σχήματα
Μέσα: 300 mg μία φορά την ημέρα (στις 19-20 ώρες) ή 150 mg 2 φορές την ημέρα. με διαβρωτική οισοφαγίτιδα - 150 mg 4 φορές την ημέρα. η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για ενήλικες είναι 6 g την ημέρα.
Ενδομυϊκά: σε ημερήσια δόση 200 mg, 50 mg κάθε 6 ώρες.
Αργά ενδοφλεβίως: σε ημερήσια δόση 200 mg, 50 mg, αραιωμένο σε 20 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9% (ενέσιμο τουλάχιστον 2 λεπτά), κάθε 6 ώρες.
Παιδιά: από το στόμα 2-4 mg / kg 2 φορές την ημέρα για έλκη στομάχου και δωδεκαδακτύλου (μέγιστο - 300 mg ανά ημέρα), με οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση - 2-8 mg / kg 3 φορές την ημέρα.

Υπερβολική δόση
Θεραπεία: αφαίρεση του φαρμάκου από το γαστρεντερικό σωλήνα. για σπασμούς - ενδοφλέβια διαζεπάμη με βραδυκαρδία - ατροπίνη με κοιλιακές αρρυθμίες - λιδοκαΐνη.

Φαμοτιδίνη
Φαμοτιδίνη
3 - [[[2 - [(αμινοϊμινομεθυλ) αμινο] -4-θειαζολυλ] μεθυλ] θειο] -Ν- (αμινοσουλφονυλ) προπανιμιδαμίδιο
Πίνακας 3. Παρασκευάσματα από το στόμα φαμοτιδίνης
(δεν εμφανίζεται on-line)

Πίνακας 4. Παρασκευάσματα φαμοτιδίνης για παρεντερική χορήγηση
(δεν εμφανίζεται on-line)

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Αποκλείει επιλεκτικά τους υποδοχείς Η-2, φάρμακο 3ης γενιάς.
Παρά την υψηλή αντιεκκριτική δράση, η φαμοτιδίνη δεν αλλάζει σημαντικά το επίπεδο της γαστρίνης στον ορό του αίματος, γεγονός που του δίνει σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι των αναστολέων αντλίας πρωτονίων.
Δεν απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 40-45%, αυξάνεται υπό την επίδραση της τροφής και μειώνεται με τη χρήση αντιόξινων. Σύνδεση πρωτεϊνών πλάσματος - 15-20%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται μετά από 1-3 ώρες. Το 30-35% μεταβολίζεται στο ήπαρ και εκκρίνεται από τους νεφρούς με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Το 25-30% της δόσης που λαμβάνεται από το στόμα και το 65-70% της χορηγούμενης ενδοφλεβίως βρίσκεται στα ούρα αμετάβλητα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,5-3 ώρες, αυξάνεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η δράση ξεκινά μετά από 1 ώρα, φτάνει το μέγιστο εντός 3 ωρών και διαρκεί 10-12 ώρες. Υπό συνθήκες ενδοφλέβιας χορήγησης, το μέγιστο αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 30 λεπτά. Μια εφάπαξ δόση (10 και 20 mg) καταστέλλει την έκκριση για 10-12 ώρες.

Παρενέργειες
Κοινό για την ομάδα, καθώς και:

  • ξερό στόμα;
  • θόρυβος στα αυτιά
  • φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρων;
  • βρογχόσπασμος
  • ερεθισμός στο σημείο της ένεσης.

Δόσεις και χορήγηση
Μέσα: 40 mg μία φορά την ημέρα (στις 19-20 ώρες) ή 20 mg 2 φορές την ημέρα, η διάρκεια του μαθήματος είναι 4-8 εβδομάδες. Προκειμένου να αποφευχθούν οι παροξύνσεις - 20 mg 1 φορά την ημέρα τη νύχτα για 6 μήνες. Με οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση - 6-12 εβδομάδες. Σε ασθένειες που συνοδεύονται από έντονη υπερεκκριτική κατάσταση του στομάχου (σύνδρομο Zollinger-Ellison, συστηματική μαστοκυττάρωση, πολυενδοκρινική αδενομάτωση), η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 160 mg ή περισσότερο, η συχνότητα χορήγησης είναι 4 φορές. Για την πρόληψη της αναρρόφησης γαστρικού περιεχομένου πριν από τη γενική αναισθησία 20 mg την ημέρα της χειρουργικής επέμβασης, τουλάχιστον 2 ώρες πριν από την έναρξη της.
Αργά ενδοφλέβια: η σκόνη (20 mg) αραιώνεται σε 20 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9%, εγχύεται κάθε 8 ώρες. Ενδοφλέβια στάγδην: σκόνη (20 mg) αραιώνεται σε 100 ml διαλύματος γλυκόζης 5%, εγχύεται κάθε 8 ώρες.

Ειδικές Οδηγίες
Το ενέσιμο διάλυμα παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χρήση..

Νιζατιδίνη
Νιζατιδίνη
Ν- [2 - [[[[2 - [(διμεθυλαμινο) μεθυλ] -4-θειααζολυλ] μεθυλ] θειο] αιθυλ] -Ν`-μεθυλ-2-νιτρο-1, 1-αιθενοδιαμίνη
Παράγεται με το όνομα Axid από τον Eli Lilly, Ελβετία. Μορφή απελευθέρωσης: κάψουλες 150 και 300 mg νιζατιδίνης, αμπούλες που περιέχουν 25 mg νιζατιδίνης σε 1 ml.
Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
H-2 - αποκλειστής 4ης γενιάς.
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 70%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται σε 0,5-3 ώρες. Το 35% του φαρμάκου που περιέχεται στο πλάσμα συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο χρόνος ημιζωής είναι 1-2 ώρες. Περίπου το 60% της δόσης που λαμβάνεται απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητα, λιγότερο από το 6% απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Δόσεις και σχήματα
Μέσα: με έλκος δωδεκαδακτύλου στην οξεία φάση και έλκος στομάχου 150 mg 2 φορές την ημέρα ή 300 mg 1 φορά την ημέρα, το βράδυ. για την πρόληψη των παροξύνσεων - 150 mg μία φορά την ημέρα, το βράδυ.
Ενδοφλεβίως: αραιώστε 300 mg σε 150 ml ενός συμβατού διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση, ο ρυθμός χορήγησης είναι 10 mg ανά ώρα ή bolus, χωρίς αραίωση - 100 mg (4 ml) 3 φορές την ημέρα. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 480 mg.
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, το δοσολογικό σχήμα πρέπει να προσαρμόζεται λαμβάνοντας υπόψη την κάθαρση κρεατινίνης.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
Στο φόντο των υψηλών δόσεων ασπιρίνης, αυξάνει το επίπεδο του σαλικυλικού οξέος στο αίμα.
Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση της νιζατιδίνης.

Υπερβολική δόση
Συμπτώματα: δακρύρροια, αυξημένη σιελόρροια, έμετος, διάρροια, μύωση.

Ροξατιδίνη
Ροξατιδίνη
2-Υδροξυ-Ν- [3- [3- (1-πιπεριδινυλομεθυλο) φαινοξυ] προπυλο] ακεταμίδιο
(και ως οξικό ή υδροχλωρικό οξικό)
Παράγεται με την εμπορική ονομασία Roxane από τον Hoechst Marion Roussel (Γερμανία).
Μορφή απελευθέρωσης: ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης περιέχει ροξατιδίνη 75 ή 150 mg. σε συσκευασία 100 ή 14 τεμαχίων, αντίστοιχα.

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Αναστολέας των υποδοχέων ισταμίνης Η-2. Καταπιέζει έντονα την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος από τα γαστρικά βρεγματικά κύτταρα. Η καταστολή της πρωινής έκκρισης του γαστρικού οξέος είναι 88% με τη βραδινή πρόσληψη 75 mg ροξατιδίνης και με την πρόσληψη 150 mg ροξατιδίνης - σχεδόν 100%. Η έκκριση κατά τη διάρκεια της ημέρας μειώνεται με τη βραδινή πρόσληψη των ίδιων δόσεων κατά 35% και 44%, αντίστοιχα.
Η ροξατιδίνη μεταβολίζεται γρήγορα για να σχηματίσει ενεργή δεακετυλο-ροξατιδίνη. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος των κύριων μεταβολιτών είναι 6-7%. Τα δύο τρίτα της δραστικής ουσίας απεκκρίνονται μέσω των νεφρών και το υπόλοιπο τρίτο βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ σε άλλους μεταβολίτες, οι οποίοι επίσης εκκρίνονται από τα νεφρά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 5 ώρες.

Δόσεις και σχήματα
Για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου, συνταγογραφούνται 75 mg του φαρμάκου το πρωί και το βράδυ ή 150 mg το βράδυ.
Για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δοσολογία καθορίζεται λαμβάνοντας υπόψη τις τιμές της κάθαρσης κρεατινίνης (CC). Με CC από 20 έως 50 ml / min, συνταγογραφούνται 75 mg του φαρμάκου 1 φορά / ημέρα, το βράδυ. Με CC λιγότερο από 20 ml / min, συνταγογραφούνται 75 mg του φαρμάκου μία φορά κάθε 2 ημέρες, το βράδυ. Για την πρόληψη του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου συνταγογραφείται σε δόση 75 mg το βράδυ.
Η διάρκεια της θεραπείας ορίζεται ξεχωριστά. Με επιδείνωση της νόσου του πεπτικού έλκους, η διάρκεια του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 4 εβδομάδες, με οισοφαγίτιδα - 6 εβδομάδες.
Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα, με άφθονο νερό.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
Η ταυτόχρονη πρόσληψη τροφής ή αντιόξινα δεν επηρεάζει την απορρόφηση του Roxan.
Δεδομένου ότι το Roxanum αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος, η απορρόφηση άλλων φαρμάκων μπορεί να μεταβληθεί και τα αποτελέσματά τους μπορεί να εξασθενίσουν (π.χ. κετοκοναζόλη) ή να ενισχυθούν (π.χ., μιδαζολάμη).

Σιμετιδίνη
Δεν περιλαμβάνεται στον ρωσικό επίσημο κατάλογο (Ομοσπονδιακές οδηγίες για ιατρούς).
Σιμετιδίνη
Ν-κυανο-Ν`-μεθυλ-Ν``- [2 - [[(5-μεθυλ-1Η-ιμιδαζολ-4-υλ) μεθυλ] θειο] αιθυλ] γουανιδίνη (και υδροχλωρική μορφή)
Πίνακας 5. Παρασκευάσματα σιμετιδίνης για στοματική χορήγηση
(δεν εμφανίζεται on-line)

Πίνακας 6. Παρασκευάσματα σιμετιδίνης για παρεντερική χορήγηση
(δεν εμφανίζεται on-line)

Δόσεις και σχήματα
Μέσα: μετά από κατανάλωση 0,8-1,0 g την ημέρα για 4 δόσεις, πορεία 4-8 εβδομάδων, θεραπεία συντήρησης - 0,4 g τη νύχτα για αρκετούς μήνες. ακύρωση της θεραπείας - σταδιακά.
Ενδοφλέβια: 0,2 g κάθε 4-6 ώρες, στάγδην 0,2 g για 2 ώρες, ο μέγιστος ρυθμός έγχυσης είναι 0,15 g / h, μπορεί να εμφανιστούν καρδιακές αρρυθμίες και υπόταση.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
Γενικά για την ομάδα, καθώς και:

  • Τα αντιόξινα και η μετοκλοπραμίδη μειώνουν την απορρόφηση.
  • Αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης ουδετεροπενίας σε συνδυασμό με κυτταροστατικά.
  • Μειώνει την επίδραση των ανδρογόνων, των βαρβιτουρικών (αμοιβαία).
  • Αυξάνει τη σοβαρότητα των παρενεργειών των ναρκωτικών αναλγητικών.
  • Επιβραδύνει την απορρόφηση της χλωροπρομαζίνης.

Κιτρικό βισμούθιο ρανιτιδίνης
Κιτρικό βισμούθιο ρανιτιδίνης
Κιτρικό βισμούθιο Ν- [2 - [[[5 - [(διμεθυλαμινο) μεθυλ] -2-φουρανυλ] μεθυλ] θειο] αιθυλ] -Ν`-μεθυλ-2-νιτρο-1, 1-αιθενοδιαμίνη
Με την επωνυμία Pylorid παράγεται από την Glaxo-Wellcome (UK).
Μορφή απελευθέρωσης: επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 400 mg κιτρικού βισμούθιου ρανιτιδίνης. σε συσκευασία των 14 και 28 δισκίων.

Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά
Ένα σύμπλεγμα που αποτελείται από ρανιτιδίνη (βάση), τρισθενές βισμούθιο και κιτρικό άλας σε αναλογία βάρους 81:64:55.
Στο στομάχι, το φάρμακο διαχωρίζεται σε ξεχωριστά συστατικά.
Δείχνει ένα συνδυασμένο αντικαρκινικό αποτέλεσμα: η ρανιτιδίνη αποκλείει τους υποδοχείς Η-2 των γαστρικών βρεγματικών κυττάρων. Το κιτρικό βισμούθιο έχει προστατευτική (στυπτική) επίδραση στο γαστρικό βλεννογόνο και βακτηριοκτόνο έναντι του Helicobacter pylori. Όπως και άλλα παρασκευάσματα βισμούθιου, το Pylorid αποτρέπει την ανάπτυξη στελεχών ανθεκτικών στα αντιβιοτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Ο ρυθμός και ο βαθμός απορρόφησης της ρανιτιδίνης είναι ανάλογοι με τη δόση (έως 1600 mg). Η μέγιστη συγκέντρωση ρανιτιδίνης στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 0,5-5 ώρες. Η απορρόφηση του βισμούθιου είναι μεταβλητή (λιγότερο από 1% της χορηγούμενης δόσης) - μειώνεται κατά 50% (ταχύτητα) και 25% (πληρότητα) όταν λαμβάνεται 30 λεπτά πριν από τα γεύματα και αυξάνεται με αύξηση (πάνω από 6) του ενδογαστρικού pH Η μέγιστη συγκέντρωση προσδιορίζεται μετά από 15-60 λεπτά, δεν αλλάζει στο εύρος δόσεων των 400-800 mg και αυξάνεται δυσανάλογα σε δόσεις άνω των 800 mg. Το βισμούθιο συσσωρεύεται στο πλάσμα, η συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας. Ο χρόνος ημιζωής του βισμούθιου είναι 11-28 ημέρες, η σύνδεση με πρωτεΐνες είναι 98%, λιγότερο από το 1% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 28% στα κόπρανα σε 6 ημέρες. Η αποβολή και των δύο συστατικών καθορίζεται από τη νεφρική λειτουργία και δεν εξαρτάται από την κατάσταση του ήπατος.
Μια ισοδύναμη αναστολή του επιπέδου της γαστρικής έκκρισης παρουσιάστηκε κατά τη χρήση υδροχλωρικής ρανιτιδίνης σε δόση 150 mg και Pylorid σε δόση 391 mg. Αυτές οι δόσεις περιέχουν ισοδύναμη ποσότητα ρανιτιδίνης.
Στη θεραπεία της νόσου του πεπτικού έλκους που σχετίζεται με το Helicobacter pylori, ο συνδυασμός του Pyloride με αντιβιοτικά προκαλεί τη μέγιστη εξάλειψη της λοίμωξης, η οποία προάγει την ταχεία επούλωση του έλκους, παρατείνει την ύφεση της νόσου.

Ενδείξεις:

  • πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου.
  • εξάλειψη του Helicobacter pylori ·
    • πρόληψη της υποτροπής της νόσου του πεπτικού έλκους που προκαλείται από το Helicobacter pylori (σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη ή αμοξικιλλίνη).

    Δοσολογία
    Τις πρώτες 2 εβδομάδες - 400 mg 2 φορές την ημέρα σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη (500 mg 2 φορές την ημέρα), τις επόμενες 2 εβδομάδες - 400 mg κιτρικού βισμούθιου ρανιτιδίνης 2 φορές την ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

    ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
    Οι πενικιλίνες (αμοξικιλλίνη) και οι μακρολίδες (κλαριθρομυκίνη) ενισχύουν (αμοιβαία) τη βακτηριοκτόνο δράση του βισμούθιου (έναντι του Helicobacter pylori). Η κλαριθρομυκίνη αυξάνει την απορρόφηση της ρανιτιδίνης. Η χρήση του Pylorid μπορεί να ενισχύσει τη βακτηριοκτόνο δράση της κλαριθρομυκίνης έναντι των στελεχών Helicobacter pylori που είναι ήδη ανθεκτικά στα αντιβιοτικά.
    Η τροφή προκαλεί μείωση της απορρόφησης του βισμούθιου, η οποία δεν επηρεάζει την κλινική και το Pylorid μπορεί να λαμβάνεται τόσο με τροφή όσο και χωρίς τροφή.

    Υπερβολική δόση
    Συμπτώματα: εκδηλώσεις νευρο- ή νεφροτοξικότητας του βισμούθιου.
    Θεραπεία: αφαίρεση μη απορροφημένων ποσοτήτων από το γαστρεντερικό σωλήνα, συμπτωματική θεραπεία. Η ρανιτιδίνη και το βισμούθιο απομακρύνονται από το αίμα με αιμοκάθαρση.

    Ειδικές Οδηγίες
    Υπό την επίδραση του βισμούθιου, υπάρχει μια προσωρινή σκουρόφωση της γλώσσας και μαυρίσματος των περιττωμάτων.

    Πίνακας 7. Αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης Η-2 που παρουσιάζονται στη φαρμακευτική αγορά, λαμβάνοντας υπόψη το κόστος σε τιμές λιανικής
    (δεν εμφανίζεται on-line)

    Αναστολείς Η2 υποδοχέων ισταμίνης

    Σας προσκαλούμε στο κανάλι Telegram @GastroenterologyΕάν η θεραπεία δεν λειτουργείΔημοφιλές για γαστρεντερικές παθήσειςΟξύτητα
    στομάχι

    Η2-αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης (eng. H2-ανταγωνιστές των υποδοχέων) - φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ του γαστρεντερικού σωλήνα. Ο μηχανισμός δράσης των αποκλειστών Η2 βασίζεται στο αποκλεισμό Η2- Δέκτες (ονομάζονται επίσης ισταμίνη) των κυττάρων επένδυσης του γαστρικού βλεννογόνου και μείωση της παραγωγής και ροής υδροχλωρικού οξέος στον αυλό του στομάχου για αυτόν τον λόγο Αντιμετωπίστε αντικαρκινικά αντιεκκριτικά φάρμακα.

    Τύποι αποκλεισμών H2

    A02BA Αποκλειστές Η2-υποδοχείς ισταμίνης
    A02BA01 σιμετιδίνη
    A02BA02 Ρανιτιδίνη
    A02BA03 Φαμοτιδίνη
    A02BA04 Νιζατιδίνη
    A02BA05 Νιποροτιδίνη
    A02BA06 Ροξατιδίνη
    A02BA07 κιτρικό βισμούθιο ρανιτιδίνης
    A02BA08 Λαφουτιδίνη
    A02BA51 σιμετιδίνη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα
    A02BA53 Famotidine σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα

    Με εντολή της κυβέρνησης της Ρωσικής Ομοσπονδίας, της 30ής Δεκεμβρίου 2009, αριθ. 2135-r, οι ακόλουθοι αποκλειστές των υποδοχέων Η2-ισταμίνης περιλαμβάνονται στη Λίστα ζωτικών και βασικών φαρμάκων:

    • ρανιτιδίνη - διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση. ένεση; επικαλυμμένα δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
    • φαμοτιδίνη - ένα λυοφιλοποιημένο προϊόν για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση. επικαλυμμένα δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
    Από το ιστορικό των Η2-αποκλειστών των υποδοχέων ισταμίνης

    Η ιστορία των αναστολέων υποδοχέων ισταμίνης Η2 ξεκινά το 1972, όταν, υπό την ηγεσία του James Black, στο εργαστήριο του Smith Kline French στην Αγγλία, αφού ξεπέρασε τις αρχικές δυσκολίες, συντέθηκε και διερευνήθηκε ένας μεγάλος αριθμός ενώσεων παρόμοιας δομής με το μόριο ισταμίνης. Οι αποτελεσματικές και ασφαλείς ενώσεις που προσδιορίστηκαν στο προκλινικό στάδιο μεταφέρθηκαν σε κλινικές δοκιμές. Ο πρώτος εκλεκτικός αποκλειστής H2, η βουραμίδη, δεν ήταν αρκετά αποτελεσματικός. Η δομή της βουριμαμίδης άλλαξε ελαφρώς και ελήφθη ένα πιο δραστικό μεθαμίδιο. Κλινικές μελέτες αυτού του φαρμάκου έχουν δείξει καλή αποτελεσματικότητα, αλλά απροσδόκητα υψηλή τοξικότητα, που εκδηλώνεται με τη μορφή κοκκιοκυτταροπενίας. Περαιτέρω προσπάθειες οδήγησαν στη δημιουργία σιμετιδίνης. Η σιμετιδίνη ολοκλήρωσε επιτυχώς τις κλινικές δοκιμές και εγκρίθηκε το 1974 ως ο πρώτος εκλεκτικός αποκλειστής Η2-υποδοχέα. Αυτό έπαιξε έναν επαναστατικό ρόλο στη γαστρεντερολογία, μειώνοντας σημαντικά τον αριθμό των κολλοειδών. Για αυτήν την ανακάλυψη, ο James Black έλαβε το βραβείο Νόμπελ το 1988. Ωστόσο, οι αποκλειστές H2 δεν ασκούν πλήρη έλεγχο του αποκλεισμού της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, καθώς επηρεάζουν μόνο μέρος του μηχανισμού που εμπλέκεται στην παραγωγή του. Μειώνουν την έκκριση που προκαλείται από ισταμίνη, αλλά δεν επηρεάζουν τα διεγερτικά έκκρισης όπως η γαστρίνη και η ακετυλοχολίνη. Αυτό, καθώς και οι παρενέργειες, η επίδραση της "ανάκαμψης οξέος" όταν ακυρώθηκε, οδήγησαν τους φαρμακολόγους στην αναζήτηση νέων φαρμάκων που μειώνουν τη γαστρική οξύτητα (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

    Η εικόνα στα δεξιά (A.V. Yakovenko) δείχνει σχηματικά τους μηχανισμούς ρύθμισης της έκκρισης του υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι. Το μπλε δείχνει το βρεγματικό κύτταρο, τον υποδοχέα G - γαστρίνης, H2 - υποδοχέας ισταμίνης, Μ3 - υποδοχέας ακετυλοχολίνης.

    Οι αποκλειστές Η2 είναι σχετικά ξεπερασμένα φάρμακα

    Σύγκριση ημερήσιου αντιεκκριτικού
    δραστηριότητα των αποκλειστών υποδοχέων Η2
    (ρανιτιδίνη) και ομεπραζόλη
    (Maev I.V. και άλλοι)
    Οι αποκλειστές H2 για όλες τις φαρμακολογικές παραμέτρους (καταστολή οξέος, διάρκεια δράσης, αριθμός παρενεργειών κ.λπ.) είναι κατώτεροι από την πιο σύγχρονη κατηγορία φαρμάκων - αναστολείς αντλίας πρωτονίων, αλλά σε ορισμένους ασθενείς (λόγω γενετικών και άλλων χαρακτηριστικών), καθώς και για οικονομικούς λόγους, ορισμένα από αυτά (κυρίως φαμοτιδίνη, σε μικρότερο βαθμό - ρανιτιδίνη) χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική.

    Από τους αντιεκκριτικούς παράγοντες που μειώνουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, δύο τάξεις χρησιμοποιούνται σήμερα στην κλινική πρακτική: H2-αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης και αναστολέων αντλίας πρωτονίων. Η2-Οι αναστολείς έχουν την επίδραση της ταχυφυλαξίας (μείωση της θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου όταν λαμβάνεται ξανά), αλλά οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων δεν έχουν. Επομένως, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορούν να συνιστώνται για μακροχρόνια θεραπεία, και H2-αποκλειστές - όχι. Στον μηχανισμό ανάπτυξης ταχυφυλαξίας, Η2-Οι αποκλειστές παίζουν ρόλο στην αύξηση του σχηματισμού ενδογενούς ισταμίνης που ανταγωνίζεται για Η2-υποδοχείς ισταμίνης. Η εμφάνιση αυτού του φαινομένου παρατηρείται εντός 42 ωρών από την έναρξη της θεραπείας Η2-αποκλειστές (Nikoda V.V., Khartukova N.E.).

    Στη θεραπεία ασθενών με ελκώδη γαστροδωδεκαδακτυλική αιμορραγία, η χρήση του H2-δεν συνιστάται αποκλεισμός, προτιμάται η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων (Ρωσική Εταιρεία Χειρουργών).

    Η αντίσταση2-αποκλειστές

    Κατά τη θεραπεία τόσο με αναστολείς υποδοχέα ισταμίνης Η2 όσο και με αναστολείς αντλίας πρωτονίων, το 1-5% των ασθενών έχουν πλήρη αντίσταση σε αυτό το φάρμακο. Σε αυτούς τους ασθενείς, κατά την παρακολούθηση του pH του στομάχου, δεν υπήρξε σημαντική αλλαγή στο επίπεδο της ενδογαστρικής οξύτητας. Υπάρχουν περιπτώσεις αντίστασης μόνο σε οποιαδήποτε ομάδα φαρμάκων: αποκλειστές υποδοχέα ισταμίνης Η2 της 2ης (ρανιτιδίνης) ή 3ης γενιάς (φαμοτιδίνη) ή σε οποιαδήποτε ομάδα αναστολέων αντλίας πρωτονίων. Η αύξηση της δόσης σε περίπτωση αντοχής στο φάρμακο, κατά κανόνα, είναι αναποτελεσματική και απαιτεί την αντικατάστασή της με άλλο τύπο φαρμάκου (Rapoport I.S. et al.).

    pH γραμμάριο του στομαχικού σώματος ενός ασθενούς με αντίσταση στους αποκλειστές των υποδοχέων Η2-ισταμίνης (Storonova O.A., Trukhmanov A.S.)

    Συγκριτικά χαρακτηριστικά των αποκλειστών Η2

    Μερικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των αποκλειστών Η2 (S.V.Belmer et al.):

    ΠροδιαγραφέςΣιμετιδίνηΡανιτιδίνηΦαμοτιδίνηΡοξατιδίνη
    Βιοδιαθεσιμότητα,%60-8050-6030-5090-100
    Т½, ω223.56
    Θεραπευτική συγκέντρωση, ng / ml500-600100-20020-40200
    Αναστολή παραγωγής οξέος,%50707070
    Νεφρική απέκκριση,%50-70505050

    Συγκριτικά χαρακτηριστικά των αποκλειστών H2 (Kornienko E.A., Fadina S.A.):

    ΔείκτηςΣιμετιδίνηΡανιτιδίνηΦαμοτιδίνηΝιζατιδίνηΡοξατιδίνη
    Ισοδύναμες δόσεις (mg)80030040300150
    Ο βαθμός αναστολής της παραγωγής HCl σε 24 ώρες (%)40-60709070-8060-70
    Διάρκεια καταστολής της νυκτερινής βασικής έκκρισης (ώρες)2-58-1010-1210-1212-16
    Επίδραση στα επίπεδα γαστρίνης στον ορόενισχύειενισχύειδεν αλλάζειδεν αλλάζειδεν αλλάζει
    Συχνότητα παρενεργειών (%)3.22.71,3σπάνιασπάνια
    Αναστολείς H2 και διάρροια που σχετίζεται με το Clostridium difficile
    Επαγγελματικά ιατρικά άρθρα που αφορούν τη θεραπεία γαστρεντερικών παθήσεων χρησιμοποιώντας Η2-αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης
    • Alekseenko S.A., Loginov A.F., Maksimova I.D. Η χρήση μικρών δόσεων αναστολέων Η2 γενιάς ΙΙΙ στη θεραπεία της δυσπεψίας // Consilium-Medicum. - 2005. - Τόμος 7. - Αρ. 2.
    • Okhlobystin A.V. Η χρήση αναστολέων υποδοχέα ισταμίνης Η2 στη γαστρεντερολογία // RMZh. Ασθένειες του πεπτικού συστήματος. - 2002. - Τ.4. - Όχι. 1.
    • Belmer S.V., Gasilina T.V., Kovalenko A.A. Αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης. Κατάσταση που εξαρτάται από οξύ στα παιδιά / Ed. acad. RAMS V.A. Ταμπολίν. - Μ. - 1999. - 112 δ.
    • Khomeriki S.G., Khomeriki Ν.Μ. Κρυφές πτυχές της κλινικής χρήσης των H2-αποκλειστών // Farmateka. - 2000. - Όχι 9. - σελ. 9-15.
    • Rosen R, Vandenplas Υ, Singendonk Μ, et αϊ. Οδηγίες για την κλινική πρακτική παιδιατρικής γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης: Κοινές συστάσεις NASPGHAN και ESPGHAN. // J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018 Μαρ. 66 (3): 516-554.
    • Rakitin B.V. Βασικές συστάσεις στο άρθρο: Οδηγίες για την κλινική πρακτική παιδιατρικής γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης: Κοινές συστάσεις NASPGHAN και ESPGHAN. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018.
    Στον ιστότοπο www.gastroscan.ru στον κατάλογο της βιβλιογραφίας υπάρχει μια ενότητα "Η2-αποκλειστές" που περιέχει άρθρα αφιερωμένα στη θεραπεία του γαστρεντερικού σωλήνα χρησιμοποιώντας Η2-αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης.
    Εμπορικά ονόματα των αποκλειστών H2

    Οι ακόλουθοι Η2-αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης έχουν καταχωριστεί (έχουν καταχωριστεί) στη Ρωσία:

    • δραστική ουσία σιμετιδίνη: Altramet, Apo-Cimetidine, Belomet, Histodil, Yenametidine, Neutronorm, Novo-Cimetin, Primamet, Simesan, Tagamet, Ulkuzal, Ulkometin, Tsemidine, Cigamet, Cimehexal, Cimedin, Cimetine, Cimetin
    • δραστική ουσία ρανιτιδίνη: Asitek, Acidex, Atsilok, Vero-Ranitidine, Gistak, Zantac, Zantin, Zoran, Raniberl 150, Ranigast, Ranisan, Ranison, Ranitidin, Ranitidin Vramed, Ranitidin SEDIKO, Ranitidin-AKOSri, Ranitidine-ratiopharm, Ranitidine-Ferein, Ranitidine hydrochloride, Ranitidine επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, Ranitin, Rantag, Rantak, Ranks, Ulkodin, Ulran, Yazitin
    • δραστική ουσία φαμοτιδίνη: Antodin, Blokatsid, Gasterogen, Gastrosidin, Kvamatel, Kvamatel mini, Lecedil, Pepsidin, Ulfamid, Ulceran, Famonit, Famopsin, Famosan, Famotel, Famotidin, Famotidin-Apotam-A-KO, Famotidin, Famocid
    • δραστική ουσία νιζατιδίνη: Axid
    • δραστική ουσία ροξατιδίνη: Roxan
    • δραστική ουσία κιτρικό βισμούθιο ρανιτιδίνης: Pyloride
    Φάρμακα με τη δραστική ουσία νιποροτιδίνη και λαφουτιδίνη δεν έχουν καταχωριστεί στη Ρωσία.

    Οι ακόλουθες μάρκες αποκλεισμών H2 είναι καταχωρημένες στις Ηνωμένες Πολιτείες:

    • Συνταγή: Tagamet 400 (σιμετιδίνη), Zantac (ρανιτιδίνη), Tritec (κιτρικό βισμούθιο ρανιτιδίνη), Pepcid (φαμοτιδίνη), Λόξτς (φαμοτιδίνη), Αξίδιο (νιζατιδίνη), Νιζατιδίνη (νιζατιδίνη)
    • χωρίς συνταγή (Over-the-Counter, OTC), που διαφέρει από τις συνταγές σε μειωμένη περιεκτικότητα σε δραστικό συστατικό και προορίζεται για την ανακούφιση από την καούρα: Tagamet HB (σιμετιδίνη), Zantac 75 (ρανιτιδίνη), Pepcid AC (famotidine), Pepcid Complete (famotidine), Axid AR (νιζατιδίνη).

    Στην Ιαπωνία, εκτός από το «συνηθισμένο», καταγράφονται φάρμακα με τη δραστική ουσία λαφουτιδίνη: Protecadin και Stogar.

    Αναστολείς υποδοχέα Η2 ισταμίνης

    Οι αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης Η2 είναι φάρμακα των οποίων η κύρια δράση εστιάζεται στη θεραπεία ασθενειών που εξαρτώνται από οξύ του γαστρεντερικού σωλήνα. Τις περισσότερες φορές, αυτή η ομάδα φαρμάκων συνταγογραφείται για τη θεραπεία και την πρόληψη των ελκών..

    Μηχανισμός δράσης των αποκλειστών Η2 και ενδείξεις χρήσης

    Στη μεμβράνη μέσα στο τοίχωμα του στομάχου υπάρχουν υποδοχείς ισταμίνης (H2). Αυτά είναι τα βρεγματικά κύτταρα που εμπλέκονται στην παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο σώμα..

    Η υπερβολική συγκέντρωσή του προκαλεί διαταραχές στη λειτουργία του πεπτικού συστήματος και οδηγεί σε έλκη..

    Ουσίες που περιέχονται σε αναστολείς Η2 τείνουν να μειώνουν το επίπεδο παραγωγής γαστρικού οξέος. Αναστέλλουν επίσης το έτοιμο οξύ, η παραγωγή του οποίου προκαλείται από την κατανάλωση τροφίμων..

    Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ισταμίνης μειώνει την παραγωγή γαστρικού οξέος και βοηθά στην αντιμετώπιση παθολογιών του πεπτικού συστήματος.

    Σε σχέση με το αποτέλεσμα, οι αποκλειστές H2 συνταγογραφούνται για τις ακόλουθες συνθήκες:

    • έλκος (έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου).
    • έλκος στρες - που προκαλείται από σοβαρές σωματικές ασθένειες

    Η δοσολογία και η διάρκεια της λήψης Η2-αντιισταμινών για καθεμία από τις αναφερόμενες διαγνώσεις συνταγογραφείται ξεχωριστά.

    Ταξινόμηση και κατάλογος των αποκλειστών υποδοχέων Η2

    Υπάρχουν 5 γενιές παρασκευασμάτων αποκλεισμού H2, ανάλογα με το δραστικό συστατικό στη σύνθεση:

    • Γενιά - το δραστικό συστατικό είναι η σιμετιδίνη.
    • Γενιά II - το δραστικό συστατικό είναι η ρανιτιδίνη.
    • Γενιά III - δραστική ουσία φαμοτιδίνη.

    Υπάρχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ φαρμάκων διαφορετικών γενεών, κυρίως στη σοβαρότητα και την ένταση των παρενεργειών..

    Αποκλειστές Generation I H2

    Εμπορικές ονομασίες κοινών H2-αντιισταμινών της 1ης γενιάς:

      Histodil. Μειώνει την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος που προκαλείται από βασική και ισταμίνη. Κύριος σκοπός: θεραπεία της φάσης επιδείνωσης του πεπτικού έλκους.

    Μαζί με ένα θετικό αποτέλεσμα, φάρμακα αυτής της ομάδας προκαλούν τέτοια αρνητικά φαινόμενα:

    • ανορεξία, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα και περιόδους διάρροιας.
    • αναστολή της παραγωγής ηπατικών ενζύμων που συμμετέχουν στον μεταβολισμό των φαρμάκων.
    • ηπατίτιδα;
    • καρδιακές διαταραχές: αρρυθμία, υπόταση;
    • προσωρινές διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος - συχνότερα εμφανίζονται σε ηλικιωμένους και ασθενείς σε ιδιαίτερα σοβαρή κατάσταση.

    Είναι επίσης δυνατές αλλεργικές αντιδράσεις στη σιμετιδίνη με τη μορφή εξανθήματος και κνησμού του δέρματος.

    Λόγω του μεγάλου αριθμού σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, οι αποκλειστές I2 γενιάς Η2 δεν χρησιμοποιούνται πρακτικά στην κλινική πρακτική..

    Μια πιο κοινή επιλογή θεραπείας είναι η χρήση αναστολέων ισταμίνης H2 δεύτερης και τρίτης γενιάς.

    H2 αποκλειστές της δεύτερης γενιάς

    Κατάλογος φαρμάκων ρανιτιδίνη:

      Χιστάκ. Είναι συνταγογραφούμενο για πεπτικό έλκος, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλα αντικαρκινικά φάρμακα. Το Histak αποτρέπει την παλινδρόμηση. Διάρκεια δράσης - 12 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση.

    Παρενέργειες της ρανιτιδίνης:

    • πονοκεφάλους, περιόδους ζάλης, περιοδική θολή συνείδηση.
    • αλλαγές στους δείκτες του ήπατος.
    • βραδυκαρδία (μείωση της συχνότητας των συσπάσεων του καρδιακού μυός)

    Στην κλινική πρακτική, σημειώνεται ότι η ανοχή της ρανιτιδίνης στο σώμα είναι καλύτερη από τη σιμετιδίνη (φάρμακα 1ης γενιάς).

    Αποκλειστές Generation III H2

    Τα ονόματα των H2-αντιισταμινών τρίτης γενιάς:

      Έλκος. Έχει κατασταλτικό αποτέλεσμα σε όλες τις φάσεις της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, συμπεριλαμβανομένης της διεγερμένης πρόσληψης τροφής, της διάτασης του στομάχου, των επιδράσεων της γαστρίνης, της καφεΐνης και μερικώς της ακετυλοχολίνης. Η διάρκεια της δράσης είναι από 12 ώρες έως την ημέρα, επομένως, το φάρμακο συνταγογραφείται συνήθως όχι περισσότερο από 2 ή ακόμη και 1 φορά την ημέρα.

    Παρενέργειες φαμοτιδίνης:

    • μειωμένη όρεξη, διατροφικές διαταραχές, υποκατάσταση αισθήσεων γεύσης.
    • επιθέσεις κόπωσης και κεφαλαλγίας
    • αλλεργίες, μυϊκός πόνος.

    Η φαμοτιδίνη θεωρείται η πιο αποτελεσματική και αβλαβής μεταξύ των προσεκτικά ερευνημένων αναστολέων H-2..

    Αποκλειστές γενιάς IV H2

    Εμπορική ονομασία του αποκλεισμού Η2 γενιάς Η2-ισταμίνης (νιζατιδίνη): Axid. Εκτός από την αναστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, μειώνει σημαντικά τη δραστικότητα της πεψίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιδείνωσης του έλκους του εντέρου ή του στομάχου και είναι αποτελεσματικό στην πρόληψη της υποτροπής. Ενισχύει τον προστατευτικό μηχανισμό του γαστρεντερικού σωλήνα και επιταχύνει την επούλωση των περιοχών που έχουν προσβληθεί από έλκος.

    Οι παρενέργειες κατά τη λήψη του Axid είναι απίθανες. Όσον αφορά την αποτελεσματικότητα, η νιζατιδίνη είναι ισοδύναμη με την φαμοτιδίνη.

    Αποκλειστές γενιάς V H2

    Εμπορική ονομασία ροξατιδίνης: Roxan. Λόγω της υψηλής συγκέντρωσης ροξατιδίνης, το φάρμακο αναστέλλει σημαντικά την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Η δραστική ουσία απορροφάται σχεδόν πλήρως από τα τοιχώματα του πεπτικού σωλήνα. Με την ταυτόχρονη λήψη τροφής και αντιόξινων φαρμάκων, η αποτελεσματικότητα του Roxan δεν μειώνεται.

    Το φάρμακο έχει εξαιρετικά σπάνιες και ελάχιστες παρενέργειες. Ταυτόχρονα, παρουσιάζει χαμηλότερη δράση καταστολής οξέος σε σύγκριση με τα φάρμακα τρίτης γενιάς (φαμοτιδίνη).

    Χαρακτηριστικά της χρήσης και της δοσολογίας των αναστολέων Η2-ισταμίνης

    Τα ναρκωτικά αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται ξεχωριστά, με βάση τη διάγνωση και τον βαθμό ανάπτυξης της νόσου..

    Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται με βάση την ομάδα των Η2-αποκλειστών που είναι η βέλτιστη για θεραπεία..

    Μπαίνοντας στο σώμα υπό τις ίδιες συνθήκες, οι δραστικές ουσίες φαρμάκων διαφόρων γενεών απορροφώνται από το γαστρεντερικό σωλήνα σε διαφορετικές ποσότητες.

    Επιπλέον, όλα τα εξαρτήματα διαφέρουν ως προς την αποδοτικότητα..

    Δραστική ουσίαΣτοματική απορρόφηση (σε%)Ισοδύναμη δοσολογία της ουσίας (σε mg)Διάρκεια καταστολής της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος τη νύχτα (σε ώρες)Συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (% των περιπτώσεων)
    Σιμετιδίνη65-85800-1000 για 3 δόσεις την ημέρα2.5-53.2
    Ρανιτιδίνη45-60200-300 σε 2-3 δόσεις7-102.7
    Φαμοτιδίνη30-6040 για 1-2 δόσεις10-121.4
    Νιζατιδίνη75-100300 για 1-2 δόσεις10-12Πολύ σπάνια
    Ροξατιδίνη90-10075-150 για 1-2 δόσεις13-16Πολύ σπάνια

    Σύμφωνα με τις γενικές συστάσεις, οι αποκλειστές Η2 αντενδείκνυνται σε άτομα με υπερευαισθησία. Θα πρέπει να λαμβάνονται με μεγάλη προσοχή σε χρόνια καρδιακή ή νεφρική ανεπάρκεια, παθολογίες των αιματοποιητικών οργάνων, καθώς και σε παιδιά κάτω των 16 ετών, έγκυες και θηλάζουσες μητέρες..

    Μοιράσου το με τους φίλους σου

    Κάντε κάτι χρήσιμο, δεν θα πάρει πολύ

Μια Άλλη Ταξινόμηση Των Παγκρεατίτιδας